Nível de dificuldade: Intermediário.
Dica do Professor: A estrutura química dos anestésicos locais comumente usados consiste em um anel aromático e uma amina terciária, ligados por um éster carboxílico ou por uma ligação amida. O grupo aminoéster de anestésicos locais inclui cloroprocaína , tetracaína e procaína. O grupo da aminamida inclui lidocaína , bupivacaína , ropivacaína , mepivacaína. A farmacodinâmica dos anestésicos locais é determinada pelas propriedades físico-químicas do medicamento e pela maneira específica em que o medicamento é usado. A potência de um anestésico local está fortemente associada à solubilidade lipídica. A velocidade de início do bloqueio de condução do anestésico local está associada às propriedades físico-químicas do medicamento específico, à concentração da solução e ao local da injeção. Em geral, o tempo de início aumenta com o aumento da solubilidade lipídica, e um início mais rápido é esperado quando a solução contém uma fração maior de moléculas não ionizadas. O início do bloqueio é quase imediato com infiltração subcutânea ou tecidual e injeção intratecal. O início é retardado se o anestésico local deve se difundir através do tecido para alcançar os nervos-alvo. As soluções de anestésicos locais podem ser alcalinizadas para acelerar o início, aumentando a fração de moléculas de anestésicos locais não ionizadas. A duração da ação do anestésico local é determinada em parte pela lipofilicidade, mas varia amplamente conforme o local da injeção e outras características do medicamento. Os níveis séricos de anestésico local podem ser o resultado da absorção sistêmica dos locais de bloqueio ou injeção intravascular inadvertida. As doses máximas permitidas podem ser usadas como um ponto de partida para decidir sobre uma dose, mas não são baseadas em evidências. O metabolismo de um anestésico local depende de sua estrutura química. Os anestésicos locais de éster são hidrolisados pela colinesterase plasmática e os LA de amida são metabolizados por N-desalquilação por enzimas hepáticas.
A bupivacaina é muito mais lipossolúvel e mais potente que a lidocaína. Por outro lado a lidocaína te inicio de ação mais rápido e, pela mais baixa ligação proteica, tem termino de ação mais rápido também. Quanto maior for a concentração da forma lipossolúvel (não ionizada) do anestésico local, mais facilmente este irá penetrar na membrana celular fosfolipidica. Os anestésicos locais são bases fracas e a alcalinização da solução permite o aumento da proporção da forma lipossolúvel. A adição de epinefrina (adrenalina) à solução de anestesio local pode prolongar o bloqueio anestésico, aumentar a intensidade do bloqueio e diminuir a absorção sistêmica do anestésico.
Resposta correta, letra C.