Dica do autor: Aminossalicilatos são agentes anti-inflamatórios locais usados principalmente na retocolite ulcerativa. A substância ativa é o 5-aminossalicílico (5-ASA): na sulfassalazina, o 5-ASA está ligado à sulfapiridina e é liberado no cólon pela ação bacteriana; na mesalazina (5-ASA) há diversas formulações que visam liberar o fármaco em trechos específicos do intestino (revestimentos entéricas, liberação retardada, ou apresentação retal: supositório, espuma, enema). O ponto-chave: o efeito terapêutico depende da entrega do 5-ASA ao local da inflamação. Por isso, proctites e colites esquerdas respondem muito bem à terapia tópica (retal), que promove altas concentrações locais com menos efeitos sistêmicos. Sulfassalazina tem perfil de efeitos colaterais mais amplo (efeitos relacionados à sulfapiridina: náuseas, cefaleia, rash, oligospermia, deficiência de folato), enquanto a mesalazina é melhor tolerada. Não existem apresentações endovenosas rotineiras de 5-ASA; em exacerbações moderadas a graves, o manejo costuma incluir corticoterapia sistêmica e medidas hospitalares, e não uso IV de mesalazina. Por fim, 5-ASA não é bem absorvido para tratar de forma eficaz doença do jejuno ou íleo proximal — aí outras drogas e estratégias são necessárias.

Alternativa A: INCORRETA. A indicação de ácido fólico está ligada ao uso de sulfassalazina, não à mesalazina. Sulfassalazina interfere no metabolismo e absorção do folato e costuma exigir suplementação, especialmente em gestantes e em tratamentos prolongados. Mesalazina, por ser o 5-ASA livre, não costuma causar deficiência folínica e não impõe, rotineiramente, suplementação de ácido fólico.

Alternativa B: INCORRETA. Não há, na prática clínica rotineira, formulações endovenosas de mesalazina/sulfassalazina indicadas para crises graves. Em agudizações moderadas a graves utiliza-se corticoterapia sistêmica, internamento e terapias imunossupressoras ou biológicas conforme gravidade; os aminossalicilatos são úteis em doença leve a moderada e por via retal quando a doença é distal.

Alternativa C: INCORRETA. A afirmação é equivocada: o objetivo terapêutico é justamente evitar absorção precoce, para que o 5-ASA alcance o cólon. Formulações orais são projetadas para liberar o fármaco distalmente; se houvesse alta absorção no jejuno/íleo proximal, teria pouco efeito sobre colite. Portanto, dizer que são drogas com bom nível de absorção em jejuno e íleo proximal é errado e contradiz o mecanismo de ação desejado.

Alternativa D: INCORRETA. Na prática, a mesalazina tem perfil de tolerabilidade melhor que a sulfassalazina. Os efeitos adversos mais frequentes estão relacionados à porção sulfapiridina da sulfassalazina (reações de hipersensibilidade, distúrbios gastrointestinais, cefaleia, oligospermia, deficiência de folato). Mesalazina pode causar efeitos renais raros (nefrites intersticiais), por isso monitorização é necessária, mas, no geral, tem menos efeitos que a sulfassalazina.

Alternativa E: CORRETA. Esse é o pulo do gato: doenças localizadas distalmente (proctite, proctossigmoidite e colite esquerda) podem ser tratadas de forma eficaz apenas com formulações tópicas (supositórios para proctite, enemas ou espumas para sigmoide/esquerda). A via retal atinge altas concentrações locais, provoca menos efeitos sistêmicos e muitas vezes é mais rápida e eficaz do que a via oral isolada para doença distal.

Resposta: Alternativa E