Nível de dificuldade: Difícil.
Dica do professor: Os anestésicos locais inibem reversivelmente a transmissão nervosa, ligando os canais de sódio dependentes de voltagem na membrana plasmática do nervo. Os canais de sódio dependentes de voltagem são proteínas integrais da membrana, ancoradas na membrana plasmática. Quando os anestésicos ligam o canal de sódio, eles o tornam impermeável ao sódio, o que impede o início e a propagação do potencial de ação.
Alternativa A: CORRETA. A potência de um anestésico local está fortemente associada à solubilidade lipídica, já que os que têm maior solubilidade lipídica são capazes de permear as membranas nervosas mais facilmente do que os menos lipossolúveis.
Alternativa B: INCORRETA. A dermatite alérgica de contato e o edema tardio no local da administração do anestésico estão bem estabelecidos e são mais comuns no grupo éster. Reações imediatas de hipersensibilidade, que podem incluir anafilaxia, são raras.
Alternativa C: INCORRETA. A duração de ação dos anestésicos locais tem relação direta com o seu grau de ligação às proteínas plasmáticas.
Alternativa D: INCORRETA. A velocidade de ação dos anestésicos locais tem relação inversa com o seu grau de ionização. Sendo todos os outros fatores iguais, é esperado um início mais rápido quando a solução contiver uma fração maior de moléculas não ionizadas.
Alternativa E: INCORRETA. O metabolismo de um anestésico local é ditado por sua estrutura química e difere entre as classes éster e amida. Os ésteres são hidrolisados ​​pela colinesterase plasmática, e as condições nas quais a atividade da colinesterase é reduzida (ou seja, pseudocolinesterase atípica ou deficiência de pseudocolinesterase) teoricamente predispõem ao metabolismo reduzido, aumentando a duração anestésica. Os anestésicos de amida sofrem desalquilação por N pelas enzimas hepáticas. Condições que reduzem a função enzimática ou o fluxo sanguíneo hepático (por exemplo, doença renal, hepática ou cardíaca) podem prolongar a depuração do anestésico e, portanto, aumentar a duração dos níveis séricos e de bloqueio.
Resposta correta, letra A.