Dica do autor: Embora os anti-histamínicos de segunda geração sejam geralmente mais seguros em relação aos efeitos adversos sobre o sistema nervoso central e menos sedativos, alguns apresentaram riscos cardíacos importantes, especialmente em doses elevadas ou quando combinados com outras drogas que inibem o metabolismo hepático. A terfenadina, um dos primeiros anti-histamínicos de segunda geração desenvolvidos, ficou famosa por sua capacidade de bloquear os canais de potássio (HERG/Kv11.1) no coração. Esse bloqueio prolonga o intervalo QT no eletrocardiograma, o que pode levar a arritmias ventriculares graves, como a torsades de pointes. Por esse motivo, a terfenadina foi retirada do mercado em muitos países e substituída por fármacos com menor risco cardiovascular, como a fexofenadina, seu metabólito ativo e seguro. Assim, ao se deparar com um paciente que apresenta palpitações e taquicardia após o uso de anti-histamínico de segunda geração, a terfenadina deve ser fortemente considerada como a causa, especialmente se ainda estiver em uso em determinadas regiões ou for adquirida sem prescrição adequada.

Alternativa A: INCORRETA. A fexofenadina é o metabólito ativo da terfenadina e não apresenta o mesmo risco cardíaco, sendo cardiologicamente segura, mesmo em doses elevadas.

Alternativa B: INCORRETA. A loratadina pode ter algum grau de interação hepática, mas não bloqueia canais de potássio cardíacos de forma significativa.

Alternativa C: INCORRETA. A cetirizina tem excelente perfil de segurança cardiovascular e não está associada ao prolongamento do intervalo QT.

Alternativa D: CORRETA. A terfenadina é conhecida por bloquear canais de potássio cardíacos, podendo levar ao prolongamento do intervalo QT e arritmias graves. Por esse motivo, é o agente mais associado aos efeitos relatados pelo paciente.

Alternativa E: INCORRETA. A desloratadina, derivada da loratadina, é bem tolerada e não apresenta risco significativo de cardiotoxicidade.

Resposta correta: alternativa D

Referências:

• Katzung, B. G., Masters, S. B., Trevor, A. J. Farmacologia Básica e Clínica, 14ª ed., AMGH, 2021.
• Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., Flower, R. J. Farmacologia, 9ª ed., Elsevier, 2020.
• UpToDate. Second-generation H1 antihistamines: Pharmacology and comparison. Disponível em: www.uptodate.com