Dica do autor: os bloqueadores dos canais de cálcio (BCC), especialmente os dihidropiridínicos como nifedipino e anlodipino, e os não dihidropiridínicos como verapamil e diltiazem, são amplamente utilizados no tratamento de hipertensão arterial, angina e algumas arritmias.
Uma característica farmacocinética comum a muitos BCC é que eles sofrem metabolismo hepático intenso, com uma etapa marcante chamada de efeito de primeira passagem hepática. Isso significa que, após a absorção no trato gastrointestinal, uma quantidade significativa do fármaco é metabolizada no fígado antes de atingir a circulação sistêmica, o que reduz sua biodisponibilidade oral. Por esse motivo, muitos desses medicamentos exigem formulações de liberação prolongada para manter níveis terapêuticos mais constantes e evitar picos plasmáticos que poderiam causar efeitos adversos (como taquicardia reflexa no caso dos dihidropiridínicos).

Alternativa A: INCORRETA. A maioria dos BCC não é excretada inalterada pela urina. Eles sofrem metabolismo hepático intenso, e sua eficácia não é limitada em pacientes com função renal preservada.

Alternativa B: INCORRETA. Os BCC têm metabolismo hepático rápido e não tendem a se acumular em tecido adiposo de forma significativa. O acúmulo em gordura não é uma característica determinante para ajustes posológicos nesse grupo.

Alternativa C: INCORRETA. A absorção dos BCC ocorre de forma passiva, e o tempo de meia-vida é mais influenciado pelo metabolismo hepático e pela formulação do que pela forma de absorção.

Alternativa D: INCORRETA. Pelo contrário, os BCC possuem alta ligação a proteínas plasmáticas, o que os ajuda a manter uma distribuição estável. Baixa ligação proteica não é uma característica desses medicamentos e não é responsável por aumento da toxicidade.

Alternativa E: CORRETA. Essa alternativa descreve com precisão o fenômeno observado: os BCC passam por elevado efeito de primeira passagem hepática e sofrem extenso metabolismo hepático, reduzindo sua biodisponibilidade oral. Por isso, há necessidade de ajustes posológicos e uso de formulações de liberação prolongada.

Resposta correta: Alternativa E.

Referências:
GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.

HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.

RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.

KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.