Nível de dificuldade: Difícil
Dica do professor: Ao contrário dos analgésicos opióides, que foram introduzidos na prática clínica antes do conhecimento dos receptores ou dos seus mecanismos moleculares de ação, os agonistas dos receptores alfa2-adrenérgicos foram introduzidos na prática clínica, após estudos extensivos da biologia dos seus receptores, sua localização e suas funções. Vamos analisar as alternativas.
Alternativa A: CORRETA. Os opioides produzem alívio seletivo da dor, sem afetar a consciência, desde que se use dose adequada. A analgesia é consequência de ação em diferentes níveis do sistema nervoso central (SNC) e periférico. Na medula espinhal inibem a transmissão do influxo nociceptivo, provavelmente por sua atuação sobre as terminações pré-sinápticas, impedindo a liberação de neurotransmissores excitatórios, como a substância P. Os medicamentos alfa 2 agonistas atuam na modulação da transmissão espinhal da dor e o seu efeito se dá através da inibição da atividade da adenilciclase, resultando na redução do influxo de cálcio pré-sináptico e/ou na inibição da imunorreatividade da substância P.
Alternativa B: CORRETA. O efeito analgésico dos agonistas alfa2-adrenérgicos é decorrente de sua ação em locais periféricos, supra-espinhal e, principalmente, espinhal, incluindo ativação dos receptores alfa2 pós-sinápticos das vias descendentes noradrenérgicas e dos neurônios colinérgicos e liberação de óxido nítrico e de substâncias tipo encefalina.
Alternativa C: CORRETA. Na anestesia subaracnóidea ou peridural, a clonidina dobra a duração de anestesia cirúrgica e do bloqueio motor e melhora a qualidade do bloqueio anestésico, com boa atividade sedativa.
Alternativa D: INCORRETA. Por via oral, observa-se potencialização do efeito do bloqueio sensitivo e motor de drogas como tetracaína e lidocaína.

Resposta correta, letra D.