Dica do autor: a resposta correta é a alternativa A. A ezetimiba é um agente hipolipemiante que se destaca pelo seu mecanismo de ação altamente específico: inibição da absorção intestinal de colesterol. Ela age bloqueando a proteína NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1) localizada na borda em escova dos enterócitos no intestino delgado, responsável pela captação de colesterol proveniente da dieta e da bile. Com a inibição desse transportador, ocorre uma redução na quantidade de colesterol que chega ao fígado, o que leva a uma queda no estoque hepático de colesterol e, consequentemente, a um aumento compensatório na expressão de receptores de LDL nos hepatócitos. Isso promove uma maior remoção de LDL da circulação, reduzindo significativamente os níveis plasmáticos de LDL-colesterol. Por atuar de forma distinta das estatinas, a ezetimiba é uma excelente opção para terapia combinada, especialmente em pacientes que não atingem as metas lipídicas com estatinas isoladamente.

Alternativa A: CORRETA. A ezetimiba bloqueia o transportador NPC1L1 nos enterócitos, reduzindo a absorção intestinal de colesterol e levando a uma diminuição nos níveis plasmáticos de LDL.

Alternativa B: INCORRETA. A inibição da produção hepática de VLDL é mais associada aos fibratos e à niacina, não sendo o mecanismo de ação da ezetimiba.

Alternativa C: INCORRETA. O aumento da excreção biliar de colesterol é um efeito dos sequestrantes de ácidos biliares, como colestiramina, e não da ezetimiba.

Alternativa D: INCORRETA. A lipólise periférica é promovida principalmente pela ação da lipase lipoproteica, ativada por fibratos. A ezetimiba não atua nesse processo.

Alternativa E: INCORRETA. A inibição da síntese hepática de colesterol é o mecanismo das estatinas, que bloqueiam a enzima HMG-CoA redutase. A ezetimiba não interfere diretamente nessa via.

Resposta: Alternativa A

Referências:

• Goodman & Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 13ª ed. Porto Alegre: AMGH, 2019
• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023
• Katzung BG, Trevor AJ. Farmacologia Básica e Clínica. 15ª ed. Porto Alegre: AMGH; 2021.
• Sociedade Brasileira de Cardiologia (SBC) – Diretriz Brasileira de Dislipidemias e Prevenção da Aterosclerose (2021).