Dica do autor: A colestiramina pertence à classe dos sequestrantes de ácidos biliares, também conhecidos como resinas de troca aniônica. Esses fármacos atuam exclusivamente no lúmen intestinal, onde se ligam aos ácidos biliares, impedindo sua reabsorção no íleo. Como os ácidos biliares são sintetizados a partir do colesterol hepático, a sua eliminação forçada pelas fezes gera uma demanda compensatória do fígado para produção de novos ácidos biliares, o que leva a um aumento na expressão de receptores de LDL hepáticos e, consequentemente, uma maior captação de LDL do plasma. Assim, os níveis plasmáticos de LDL-colesterol são reduzidos. É importante ressaltar que esse efeito pode ser menos potente do que o obtido com estatinas, e o uso da colestiramina pode estar associado a efeitos gastrointestinais como constipação e flatulência. Ainda assim, é uma alternativa válida para pacientes com intolerância às estatinas, conforme indicado nas Diretrizes Brasileiras de Dislipidemias.

Alternativa A: INCORRETA. Esse é o mecanismo das estatinas, não da colestiramina. As estatinas inibem a HMG-CoA redutase, reduzindo diretamente a síntese de colesterol hepático — o que não se aplica ao funcionamento da colestiramina.

Alternativa B: INCORRETA. A colestiramina não estimula a secreção de bile nem promove eliminação de triglicerídeos. O foco de sua ação está na eliminação dos ácidos biliares, e sua atuação é voltada para a redução do colesterol, não dos triglicerídeos.

Alternativa C: CORRETA. A colestiramina atua ligando-se aos ácidos biliares no intestino, impedindo sua reabsorção. O fígado responde utilizando colesterol para sintetizar novos ácidos biliares, o que reduz o colesterol plasmático por aumento da captação de LDL. Esse é o mecanismo clássico dos sequestrantes de ácidos biliares.

Alternativa D: INCORRETA. Esse mecanismo não descreve corretamente a ação da colestiramina. Ela não age na absorção de ácidos graxos livres, tampouco inibe a lipogênese hepática.

Alternativa E: INCORRETA. A ativação do receptor PPAR-α é o mecanismo de ação dos fibratos, que são indicados principalmente para hipertrigliceridemia, e não está relacionado à colestiramina.

Resposta: Alternativa C

Referências:

• Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 13ª ed. McGraw-Hill; 2019.
• Sociedade Brasileira de Cardiologia. Diretriz Brasileira de Dislipidemias e Prevenção da Aterosclerose – 2021. Arquivos Brasileiros de Cardiologia, vol. 118, suplemento 1, 2022.
• Katzung BG, Trevor AJ. Farmacologia Básica e Clínica. 14ª ed. AMGH; 2018.
• UpToDate. Bile acid sequestrants for the treatment of hyperlipidemia. Acesso em 2024.