Dica do autor: Os anticolinesterásicos reversíveis, como a neostigmina, são fármacos que inibem temporariamente a ação da enzima acetilcolinesterase, responsável por degradar a acetilcolina (ACh) nas sinapses. Ao impedir essa degradação, aumentam a concentração de ACh, prolongando sua ação em receptores muscarínicos e nicotínicos.

A neostigmina pertence ao grupo dos anticolinesterásicos carbamatos, que se ligam reversivelmente à acetilcolinesterase. Diferentemente da fisostigmina, a neostigmina é uma amina quaternária, ou seja, é hidrossolúvel e não atravessa a barreira hematoencefálica, tendo ação periférica.

Um dos principais usos da neostigmina é no tratamento da miastenia gravis, doença autoimune caracterizada por fadiga muscular e fraqueza, na qual há destruição de receptores nicotínicos na junção neuromuscular. Ao aumentar a disponibilidade de ACh, a neostigmina melhora a transmissão neuromuscular. Ela também é utilizada para reverter bloqueios neuromusculares pós-operatórios (por exemplo, induzidos por bloqueadores não despolarizantes como o rocurônio) e no tratamento de íleo paralítico ou retenção urinária não obstrutiva.

Alternativa A: INCORRETA. A neostigmina não atravessa a barreira hematoencefálica, por ser uma amina quaternária. Portanto, seu efeito é restrito ao sistema periférico.

Alternativa B: INCORRETA. A neostigmina é um inibidor reversível da acetilcolinesterase. Os inibidores irreversíveis (como certos organofosforados usados como inseticidas ou armas químicas) têm comportamento completamente diferente.

Alternativa C: CORRETA. A neostigmina é amplamente utilizada no tratamento da miastenia gravis, pois melhora a força muscular ao aumentar a concentração de acetilcolina na junção neuromuscular. Esse é um de seus usos clínicos mais importantes.

Alternativa D: INCORRETA. A neostigmina não é antagonista de receptores muscarínicos. Ela aumenta a quantidade de acetilcolina e, portanto, estimula indiretamente os receptores colinérgicos, inclusive os muscarínicos.

Alternativa E: INCORRETA. O fármaco com meia-vida extremamente curta usado em testes diagnósticos é o edrofônio, que também é um anticolinesterásico, mas não é utilizado para diagnóstico de Alzheimer. Os fármacos usados para Alzheimer são anticolinesterásicos centrais, como rivastigmina e donepezila, que atravessam a barreira hematoencefálica.

Resposta: Alternativa C

REFERÊNCIAS:

• GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.
• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.
• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.
• KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.