Dica do autor: A farmacocinética dos betabloqueadores é bastante influenciada por características como lipofilicidade, seletividade pelos receptores β1 e via predominante de eliminação — fatores que impactam diretamente na escolha do fármaco conforme o perfil do paciente. Entre os principais pontos:

• Lipofilicidade: fármacos mais lipofílicos, como o propranolol, atravessam facilmente a barreira hematoencefálica e são amplamente metabolizados no fígado, com efeito de primeira passagem hepática significativo. Isso influencia sua biodisponibilidade e favorece efeitos centrais, como fadiga ou depressão.

• Hidrossolubilidade: já fármacos mais hidrossolúveis, como o atenolol, têm menor metabolismo hepático e são eliminados predominantemente por via renal, o que exige atenção especial em pacientes com disfunção renal.

• Implicações clínicas:

  • A escolha entre um betabloqueador lipofílico ou hidrossolúvel pode afetar tolerabilidade e risco de efeitos adversos.

  • A via de eliminação influencia os ajustes posológicos em pacientes com doença hepática ou renal.

Alternativa A: INCORRETA. A biodisponibilidade dos beta-bloqueadores é variável, e a maioria sofre eliminação hepática e/ou renal, não exclusivamente fecal. Alguns sofrem intenso metabolismo de primeira passagem, o que reduz sua biodisponibilidade oral.

Alternativa B: CORRETA. O propranolol é um beta-bloqueador não seletivo lipofílico, atravessa a barreira hematoencefálica e sofre extenso metabolismo hepático, o que influencia sua biodisponibilidade e seus efeitos colaterais no sistema nervoso central (como fadiga e depressão).

Alternativa C: INCORRETA. O atenolol é eliminado predominantemente pelos rins, enquanto o metoprolol sofre metabolismo hepático. Nenhum dos dois apresenta metabolismo pulmonar como via principal.

Alternativa D: INCORRETA. Nem todos os antagonistas beta requerem ajuste em insuficiência hepática. Por exemplo, o atenolol tem eliminação renal e pode necessitar de ajuste em insuficiência renal, e não hepática.

Alternativa E: INCORRETA. A presença de alimentos pode aumentar a biodisponibilidade de alguns beta-bloqueadores (como propranolol), mas esse efeito não é universal, nem torna a absorção "imprevisível" de forma clínica significativa.

Resposta correta: Alternativa B

Referências: 

• GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.

• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.

• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.

• KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.