Dica do autor: Os antagonistas seletivos dos receptores α1-adrenérgicos são usados principalmente no tratamento da hipertensão arterial e dos sintomas urinários da hiperplasia prostática benigna (HPB). Seu uso exige atenção a efeitos adversos importantes. =

• Mecanismo de ação: bloqueiam receptores α1 na musculatura lisa vascular e no trato urinário inferior.

  • No sistema vascular: causam vasodilatação, reduzindo a resistência periférica e, com isso, a pressão arterial.

  • Na próstata e bexiga: promovem relaxamento do colo vesical e da uretra prostática, aliviando os sintomas urinários.

• Efeitos adversos comuns:

  • Hipotensão postural (ou ortostática), principalmente após a primeira dose – efeito conhecido como first dose effect.

  • Sintomas relacionados: tontura, lipotímia, quedas, especialmente em idosos ou pacientes hipovolêmicos.

• Cuidados na prescrição:

  • Iniciar com baixas doses, preferencialmente à noite.

  • Ajustar a dose de forma gradual, conforme tolerância do paciente.

• Destaque clínico: embora sejam menos usados como primeira linha para hipertensão, são muito úteis em pacientes com HPB associada à HAS, pois tratam ambas as condições ao mesmo tempo.

Alternativa A: INCORRETA. O bloqueio dos receptores α1 causa vasodilatação, e não vasoconstrição. Além disso, promove relaxamento do músculo detrusor prostático, facilitando a micção, e não sua contração.

Alternativa B: INCORRETA. A broncoconstrição está relacionada ao bloqueio dos receptores β2, e não aos antagonistas α1. Estes fármacos também reduzem a resistência vascular periférica, e não a aumentam.

Alternativa C: INCORRETA. Embora a bradicardia possa ocorrer por mecanismos reflexos, retenção urinária não é esperada com antagonistas α1. Pelo contrário, esses fármacos melhoram os sintomas urinários. 

Alternativa D: CORRETA. Os antagonistas seletivos dos receptores α1-adrenérgicos reduzem o tônus do músculo liso vascular (causando vasodilatação e hipotensão postural) e relaxam a musculatura lisa prostática e do colo vesical, melhorando o fluxo urinário em pacientes com HPB.

Alternativa E: INCORRETA. Os receptores β1, e não os α1, estão associados à secreção de renina. Já a taquicardia reflexa pode ocorrer com antagonistas α1, mas não é o principal efeito clínico desejado nesse grupo de fármacos.

Resposta correta: Alternativa D

Referências: 

• GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.

• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.

• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.

• KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.