Dica do autor: A escolha do anestésico local em procedimentos de anestesia regional exige conhecimento detalhado das características farmacológicas dessas drogas, visando à efetividade clínica, segurança e adequação ao tipo de bloqueio desejado. Entre os principais pontos que influenciam essa escolha, destacam-se:

• Potência anestésica: relacionada à lipossolubilidade da substância. Quanto maior a lipossolubilidade, maior a potência do bloqueio.

• Início de ação: determinado principalmente pelo pKa do fármaco — quanto mais próximo do pH fisiológico (7,4), mais rápida é a ação.

• Duração do bloqueio: depende da ligação à proteína plasmática e da difusão tecidual local.

• Toxicidade sistêmica: especialmente relevante em fármacos com alta afinidade por tecido cardíaco e sistema nervoso central.

• Seletividade de bloqueio: algumas substâncias demonstram maior seletividade por fibras sensoriais, com menor impacto motor — o que é desejável em certas situações clínicas.

Entre os anestésicos mais comuns, destacam-se:

• Lidocaína: potência intermediária, início de ação rápido (pKa ≈ 7,8), e duração curta a média. Indicada para bloqueios de curta duração. Apresenta risco de toxicidade neurológica em doses elevadas ou se houver administração inadvertida em via intravascular.

• Bupivacaína: possui alta potência e longa duração de ação. Seu início de ação é mais lento (pKa ≈ 8,1). Muito utilizada em bloqueios prolongados, como peridural e raquianestesia. Entretanto, apresenta elevada toxicidade cardiovascular, com risco de arritmias ventriculares graves, especialmente se administrada de forma inadequada.

• Ropivacaína: foi desenvolvida para manter a eficácia clínica com menor toxicidade cardíaca. Tem potência ligeiramente inferior à bupivacaína, mas com boa duração de ação e maior seletividade por fibras sensoriais, preservando em parte a função motora. Isso a torna preferível em contextos como analgesia obstétrica e bloqueios periféricos com necessidade de mobilidade preservada.

Compreender essas diferenças é essencial para uma anestesia regional segura, eficaz e individualizada, adaptada ao perfil do paciente e aos objetivos do procedimento.

Alternativa A: INCORRETA. A lidocaína não possui maior potência nem maior duração de ação que a ropivacaína. Pelo contrário, a ropivacaína é mais potente e tem ação mais prolongada. A lidocaína é reconhecida por seu rápido início, mas com duração mais curta, geralmente entre 1 a 2 horas em bloqueios neurais. Além disso, embora a lidocaína tenha menor toxicidade cardíaca que a bupivacaína, não é mais segura que a ropivacaína nesse aspecto.

Alternativa B: CORRETA. A ropivacaína é, de fato, menos potente que a bupivacaína, mas apresenta maior seletividade por fibras sensoriais, o que resulta em menor bloqueio motor. Essa característica é vantajosa em anestesias onde se deseja preservar a função motora, como em procedimentos ortopédicos. Além disso, a ropivacaína tem menor potencial de toxicidade cardiovascular, uma vantagem importante sobre a bupivacaína, especialmente em pacientes com risco cardiovascular.

Alternativa C: INCORRETA. A bupivacaína tem início de ação mais lento que a lidocaína, justamente devido à sua maior lipossolubilidade e maior pKa, o que reduz a fração da droga não ionizada na forma ativa no pH fisiológico. Além disso, essa alta lipossolubilidade está relacionada a uma maior toxicidade sistêmica, especialmente cardiotoxicidade, e não o contrário.

Alternativa D: INCORRETA. Lidocaína e ropivacaína possuem perfis farmacodinâmicos distintos. Enquanto a lidocaína tem rápido início e curta duração, a ropivacaína tem ação mais lenta e prolongada, com maior seletividade sensorial. Além disso, nenhuma das duas é ideal para anestesia raquidiana de longa duração, especialmente a lidocaína, que, inclusive, tem sido evitada para raquianestesia prolongada devido a risco de síndrome de dor radicular transitória (TNS).

Alternativa E: INCORRETA. A bupivacaína é mais lipossolúvel que a ropivacaína, o que explica justamente sua maior potência anestésica, maior duração de ação e maior afinidade por proteínas plasmáticas, como a alfa-1-glicoproteína ácida. No entanto, essa mesma característica também contribui para a maior toxicidade cardíaca da bupivacaína em comparação com a ropivacaína.

Resposta: Alternativa B.

Referências:

• Carvalho JC. Farmacologia dos anestésicos locais. Revista Brasileira de Anestesiologia. 2018;46(3):59–65.

• Malamed SF. Manual de anestesia local. 5. ed. Rio de Janeiro: Elsevier; 2005.

• Tuckley JM. Pharmacology of local anaesthetic agents [Internet]; 1994. Disponível em: www.world-anaesthesia.org

• Morgan GE, Mikhail MS, Murray MJ. Clinical Anesthesiology. 6th ed. McGraw-Hill Education; 2018.

• Katzung BG, Trevor AJ. Farmacologia Básica e Clínica. 14. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan; 2018.