Dica do autor: A ativação dos receptores α1-adrenérgicos, que são acoplados à proteína Gq, está intimamente relacionada a efeitos excitatórios no músculo liso vascular, resultando em vasoconstrição arteriolar e venosa, o que consequentemente eleva a resistência vascular periférica e a pressão arterial sistêmica. Essa resposta fisiológica ocorre principalmente em situações de ativação do sistema nervoso simpático, como durante o estresse ou em resposta a agonistas adrenérgicos. A ativação dos receptores α1 estimula a fosfolipase C, que aumenta os níveis de IP3 e DAG intracelular, promovendo liberação de cálcio no citosol e contração do músculo liso. Esse é um mecanismo fundamental para a regulação do tônus vascular e é alvo de ação de várias drogas usadas em clínica médica, como os agonistas α1 (ex: fenilefrina) ou bloqueadores α1 (ex: prazosina) em contextos como choque e hipertensão arterial sistêmica.

Alternativa A: INCORRETA. A diminuição da liberação de noradrenalina por feedback negativo ocorre pela ativação de receptores α2-adrenérgicos, e não α1. Os receptores α2 estão localizados pré-sinapticamente e, quando ativados, reduzem a liberação de neurotransmissores simpáticos, modulando a resposta adrenérgica. Já os receptores α1 são pós-sinápticos e promovem ações diretas no músculo liso vascular.

Alternativa B: INCORRETA. O relaxamento do músculo liso vascular está associado à ativação de receptores β2-adrenérgicos, que promovem vasodilatação, especialmente em musculatura esquelética e vasos coronarianos. Portanto, a afirmação contraria o efeito clássico da ativação α1, que é vasoconstritor e hipertensivo.

Alternativa C: INCORRETA. O aumento da contratilidade miocárdica e estímulo do nó sinoatrial são efeitos mediados principalmente pelos receptores β1-adrenérgicos, que predominam no coração. A ativação dos α1-adrenérgicos tem pouca ou nenhuma influência direta sobre a atividade nodal cardíaca ou sobre a contratilidade do miocárdio.

Alternativa D: CORRETA. A ativação dos receptores α1-adrenérgicos promove vasoconstrição das arteríolas e veias, o que aumenta a resistência vascular periférica e, por consequência, eleva a pressão arterial sistêmica. Esse é o efeito fisiológico mais marcante e é explorado clinicamente no manejo de hipotensão em situações de choque.

Alternativa E: INCORRETA. A liberação de insulina pancreática é inibida pelos receptores α2-adrenérgicos, enquanto os receptores β2-adrenérgicos promovem seu aumento. Já os α1-adrenérgicos não possuem papel significativo na modulação direta da secreção de insulina.

Resposta correta: Alternativa D.

Referências:

• GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.

• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.

• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.

• KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.