Dica do autor: Os estrogênios utilizados em terapia de reposição hormonal ou contraceptivos orais têm diferenças significativas em sua farmacocinética. O etinilestradiol, por exemplo, possui um grupo etinil que o torna mais resistente ao metabolismo hepático de primeira passagem, garantindo maior biodisponibilidade oral. Já o estradiol natural é rapidamente metabolizado no fígado, com menor biodisponibilidade. Além disso, é essencial lembrar que a terapia estrogênica isolada não deve ser utilizada em mulheres com útero, pois aumenta o risco de câncer endometrial.

ALTERNATIVA A: INCORRETA. Os estrogênios naturais (como estradiol) sofrem rápido metabolismo hepático, apresentando baixa biodisponibilidade oral.

ALTERNATIVA B: CORRETA. O etinilestradiol apresenta maior biodisponibilidade oral que o estradiol natural, pois o grupo etinil confere resistência ao metabolismo hepático.

ALTERNATIVA C: INCORRETA. A terapia estrogênica isolada aumenta o risco de câncer endometrial em mulheres com útero; por isso, é necessário associar um progestagênio.

ALTERNATIVA D: INCORRETA. Os estrogênios atuam em múltiplos tecidos, incluindo o SNC (sintomas vasomotores e humor) e sistema cardiovascular, além do endométrio.

ALTERNATIVA E: INCORRETA. A primeira passagem hepática tem impacto direto na farmacocinética dos estrogênios orais, reduzindo a biodisponibilidade dos naturais e justificando o uso de formas mais estáveis, como o etinilestradiol.

Resposta correta: Alternativa B

Referências:

• Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, editors. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 13th ed. New York: McGraw-Hill; 2018.
• Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ, Henderson G. Rang & Dale’s Pharmacology. 9th ed. Edinburgh: Elsevier; 2020.
• Katzung BG, editor. Basic and Clinical Pharmacology. 14th ed. New York: McGraw-Hill Education; 2018.