Dica do autor: Os anti-histamínicos H1 são divididos em duas gerações, sendo que a principal distinção entre elas reside na capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica e na consequente probabilidade de causar efeitos sedativos.

Os de primeira geração, como difenidramina, clorfeniramina, hidroxizina e prometazina, são altamente lipofílicos e não seletivos, o que permite sua penetração no sistema nervoso central (SNC), onde bloqueiam receptores H1 cerebrais. Esses efeitos limitam sua utilização em indivíduos que precisam manter vigilância constante, como motoristas, operadores de máquina e profissionais da saúde.

Por outro lado, os anti-histamínicos de segunda geração, como cetirizina, loratadina, fexofenadina, desloratadina e levocetirizina, são mais seletivos por receptores periféricos, pouco lipofílicos e, frequentemente, substratos da glicoproteína-P, o que reduz sua passagem para o SNC. Isso se traduz em baixo risco de sedação, permitindo o uso seguro e contínuo, especialmente em pacientes com demandas cognitivas ou ocupacionais elevadas.

No caso clínico apresentado, a escolha por um anti-histamínico de segunda geração visa preservar a capacidade funcional e o estado de alerta da paciente, ao mesmo tempo em que promove controle dos sintomas alérgicos.

Alternativa A: INCORRETA. A difenidramina é um anti-histamínico de primeira geração, amplamente conhecido por seu efeito sedativo significativo. É inclusive utilizada como indutor do sono em alguns países, o que a torna imprópria para indivíduos que precisam se manter atentos.

Alternativa C: INCORRETA. A clorfeniramina é um clássico anti-histamínico de primeira geração, com efeitos sedativos moderados e ação anticolinérgica, frequentemente usado em formulações para resfriado, mas inadequado para uso prolongado em pacientes com necessidade de vigilância mental.

Alternativa D: INCORRETA. A hidroxizina também pertence à primeira geração, com um dos mais altos potenciais sedativos entre os anti-histamínicos. É frequentemente usada como ansiolítico ou sedativo pré-operatório, contraindicado para motoristas e trabalhadores que precisam estar despertos.

Alternativa E: INCORRETA. A prometazina é outro representante da primeira geração, bastante sedativo e com forte ação anticolinérgica. É usada para náuseas, vômitos e como sedativo noturno, mas não deve ser prescrita a pessoas que exercem atividades que exigem atenção constante.

Resposta: Alternativa B

Referências:

1. Katzung BG, Trevor AJ. Farmacologia Básica e Clínica. 15ª ed. McGraw-Hill, 2021.
2. Goodman & Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 13ª ed. AMGH, 2023.
3. Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ. Farmacologia. 9ª ed. Elsevier, 2020.