Dica do autor: a sertralina é um ISRS de escolha em pacientes com depressão e doenças cardiovasculares, por seu bom perfil de segurança cardiovascular e eficácia antidepressiva comprovada. No entanto, como outros ISRS, pode apresentar efeitos colaterais nos primeiros dias ou semanas de tratamento, relacionados principalmente à exacerbação aguda da atividade serotoninérgica, antes da adaptação neuroquímica cerebral.

Entre os efeitos adversos mais comuns da sertralina, destacam-se:

• Diarreia e distúrbios gastrointestinais: devido à ativação dos receptores serotoninérgicos 5-HT3 no trato gastrointestinal, que aumentam o peristaltismo e a secreção.
• Cefaleia: relacionada à vasodilatação cerebral serotoninérgica.
• Insônia ou agitação: por leve efeito estimulante em algumas regiões cerebrais.

A sertralina é notoriamente o ISRS com maior propensão a causar diarreia, entre os fármacos dessa classe, especialmente nos primeiros dias de uso. Isso ocorre porque, além da ação central, ela aumenta a estimulação dos receptores 5-HT3 periféricos, que estão presentes em abundância na mucosa gastrointestinal. Esse mecanismo explica de forma direta os sintomas relatados pelo paciente: diarreia, cefaleia e insônia.

Com a continuidade do tratamento, muitos desses efeitos tendem a diminuir após 2 a 4 semanas, com a habitação do organismo ao aumento da serotonina. No entanto, se os sintomas forem muito incômodos, pode-se considerar ajuste de dose, mudança de horário da administração ou, em alguns casos, troca de medicação.

Alternativa A: INCORRETA. A sertralina não atua como antagonista de receptores D2. Essa ação é característica de antipsicóticos, não dos ISRS. Embora a sertralina tenha leve afinidade por dopamina, esse não é o mecanismo dos efeitos adversos gastrointestinais.

Alternativa B: INCORRETA. A afinidade por receptores H1 (histaminérgicos) está associada a sedação e ganho de peso, mais comuns em fármacos como mirtazapina ou paroxetina. A sertralina tem baixa afinidade por receptores H1.

Alternativa C: CORRETA. A estimulação dos receptores serotoninérgicos 5-HT3 no trato gastrointestinal é o principal mecanismo responsável por efeitos como diarreia, náuseas e desconforto abdominal, principalmente nas primeiras semanas de uso da sertralina.

Alternativa D: INCORRETA. A sertralina não aumenta a recaptação de noradrenalina. Pelo contrário, ela inibe a recaptação de serotonina, e tem ação mínima sobre noradrenalina.

Alternativa E: INCORRETA. O bloqueio de receptores muscarínicos centrais é típico de antidepressivos tricíclicos e está relacionado a efeitos anticolinérgicos como boca seca, constipação e retenção urinária, que não são o perfil da sertralina.

Resposta: Alternativa C

REFERÊNCIAS:

• GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.
• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.
• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.
• KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.