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Os anestésicos locais sofrem uma dissociação iônica parcial quando em solução aquosa ou quando injetadas no meio aquoso do organismo. A parte não ionizada é a que interage com os canais iônicos, bloqueando-os, e a ionizada é responsável por sua difusão.
São exemplos de anestésicos locais do grupo éster: benzocaína, clorprocaína, tetracaína e lidocaína.
Os anestésicos locais interrompem a condução do estímulo nervoso por bloquearem a condutância dos canais de cálcio e, consequentemente, impedirem a deflagração do potencial de ação.
Os ésteres são metabolizados pela pseudocolinesterase para PABA com eliminação renal rápida. Em caso de prejuízo da função enzimática, o risco de efeitos colaterais é maior.