Dica do autor: Os anti-histamínicos H1 são divididos em duas gerações, com perfis farmacológicos distintos. Os anti-histamínicos de primeira geração, como a difenidramina e a clorfeniramina, são caracterizados por sua alta lipossolubilidade, o que lhes permite atravessar a barreira hematoencefálica com facilidade. Isso leva a efeitos sedativos importantes e a efeitos colaterais anticolinérgicos. Já os anti-histamínicos de segunda geração, como a fexofenadina, foram desenvolvidos para manter a eficácia antialérgica, minimizando os efeitos no sistema nervoso central (SNC). Eles são mais seletivos para os receptores H1 periféricos, têm baixa penetração no SNC, e, por isso, apresentam menor risco de sedação. A fexofenadina, em especial, é um dos agentes mais utilizados nesse perfil, sendo segura e bem tolerada, indicada no manejo da rinite alérgica e urticária crônica espontânea.

Alternativa A: INCORRETA. A difenidramina é um anti-histamínico de primeira geração, com elevada penetração no SNC e conhecida por causar sedação intensa. Também apresenta efeitos anticolinérgicos como boca seca, retenção urinária e sonolência, especialmente em idosos.

Alternativa B: CORRETA. A fexofenadina é um anti-histamínico H1 de segunda geração, altamente seletivo para receptores periféricos e com baixa penetração no SNC, o que resulta em baixo risco de sedação. É uma opção de primeira linha para pacientes que necessitam de alívio sintomático sem prejuízo da atenção e do estado de vigília, sendo amplamente recomendada por diretrizes nacionais e internacionais.

Alternativa C: INCORRETA. A prometazina também pertence à primeira geração de anti-histamínicos, com forte ação sedativa e uso associado a enjoo, náuseas e reações alérgicas. Seus efeitos sobre o SNC são evidentes e potencialmente limitantes.

Alternativa D: INCORRETA. A clorfeniramina é outro representante da primeira geração, frequentemente utilizada em associações com descongestionantes em resfriados. Apesar de sua eficácia, tem alto potencial sedativo e pode prejudicar o desempenho diário.

Alternativa E: INCORRETA. A hidroxizina é um anti-histamínico de primeira geração, com forte ação sedativa, podendo inclusive ser utilizada como ansiolítico leve ou como indutor do sono. Seu uso deve ser evitado em pacientes que necessitam manter o estado de alerta.

Resposta correta: Alternativa B.

Referências:

• GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.

• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.

• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.

• KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.