Dica do autor: O metimazol (também conhecido como tiamazol) é um antitireoidiano de síntese, amplamente utilizado no tratamento do hipertireoidismo, especialmente na doença de Graves, que é a causa mais comum. Seu mecanismo de ação está diretamente ligado à inibição da síntese de hormônios tireoidianos, especificamente na fase inicial da organificação do iodo.

Na glândula tireoide, o processo de síntese hormonal depende da ação da enzima peroxidase tireoidiana (TPO). Essa enzima catalisa duas reações fundamentais:

1. A oxidação do iodeto (I⁻) para iodo ativo (I⁰);
2. A iodação dos resíduos de tirosina na tireoglobulina, formando mono e di-iodotirosina (MIT e DIT), que posteriormente se acoplam para formar T3 e T4.

O metimazol age bloqueando a TPO, o que interrompe esse processo enzimático, inibindo a produção de novos hormônios T3 e T4. Como ele não interfere diretamente na liberação dos hormônios já formados, seus efeitos terapêuticos levam alguns dias a semanas para se manifestarem — o tempo necessário para depletar o estoque hormonal.

Comparado ao propiltiouracil (PTU), que tem ação adicional na inibição da conversão periférica de T4 em T3, o metimazol é preferido na maioria dos casos por maior potência, meia-vida mais longa e melhor posologia (dose única diária) — exceto em primeiro trimestre de gestação, quando o PTU é preferido devido ao menor risco de teratogenicidade.

Alternativa A: INCORRETA. O metimazol não age na hipófise nem inibe diretamente a secreção de TSH. Sua ação é localizada na glândula tireoide.

Alternativa B: INCORRETA. O bloqueio da captação de iodo ocorre com outros fármacos, como o iodeto em altas doses e o perclorato, não com o metimazol.

Alternativa C: CORRETA. O metimazol inibe a enzima peroxidase tireoidiana, impedindo a iodação dos resíduos de tirosina na tireoglobulina e, portanto, bloqueando a síntese de T3 e T4.

Alternativa D: INCORRETA. Essa ação é característica do propiltiouracil (PTU), que inibe a desiodação periférica de T4 para T3. O metimazol não atua nesse passo.

Alternativa E: INCORRETA. O metimazol não interfere na ligação do T3 ao receptor nuclear. Os antitireoidianos agem antes da liberação e ação hormonal, na síntese intratireoidiana.

Resposta: Alternativa C

REFERÊNCIAS:

• GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.
• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.
• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.
• KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.