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A metildopa é considerada segura na gestação porque:
Atua perifericamente sem atravessar a placenta.
É antagonista competitivo de receptores α₁
É convertida no SNC em um agonista α₂, reduzindo o tônus simpático.
Bloqueia canais de cálcio nos vasos uterinos.
Estimula diretamente receptores β₂ no útero.