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A alteplase é uma enzima pequena e, se administrada por via oral, seria rapidamente metabolizada no estômago.
Fármacos de tamanho muito grande, como a alteplase, são facilmente absorvidos pelo trato gastrointestinal e podem causar efeitos sistêmicos indesejados.
A alteplase, devido ao seu tamanho grande, tem dificuldade em atravessar as membranas e, portanto, não seria eficaz se administrada por via oral.
A administração oral de alteplase causaria uma resposta imunológica intensa, levando a reações alérgicas.
A alteplase é uma enzima hidrofóbica e, portanto, não seria solúvel no trato gastrointestinal.