Dica do autor: Em farmacodinâmica, um agonista parcial é um fármaco que se liga ao mesmo sítio do agonista pleno, mas induz uma resposta submáxima, mesmo quando todos os receptores estão ocupados. O que diferencia o agonista parcial de outros tipos de fármacos é sua eficácia limitada — ou seja, ele ativa o receptor, mas com menor intensidade que o agonista pleno. Quando administrado na ausência de agonistas endógenos, ele pode aumentar a atividade do receptor, funcionando como um agonista fraco. No entanto, na presença de um agonista pleno, ele atua como um antagonista funcional, competindo pelo receptor e reduzindo a resposta máxima que seria obtida com o agonista pleno. Essa característica é especialmente importante em terapias que visam modular a atividade de receptores sem causar superestimulação, como em certos tratamentos de distúrbios neurológicos ou cardiovasculares.

Alternativa A: CORRETA. Um agonista parcial é capaz de aumentar a atividade basal do receptor na ausência de outro ligante, mas, na presença de um agonista pleno, ele diminui a resposta total ao competir pelos receptores e ativá-los de forma menos eficaz. Isso corresponde exatamente ao comportamento descrito na questão.

Alternativa B: INCORRETA. Um agonista inverso reduz a atividade basal do receptor, agindo de forma oposta a um agonista. No entanto, o fármaco descrito aumenta a atividade basal, o que exclui essa possibilidade.

Alternativa C: INCORRETA. Um modulador alostérico negativo se liga a um sítio diferente (alostérico) do receptor e reduz a resposta ao agonista, mas não ativa o receptor por si só. Como o fármaco da questão aumenta a atividade basal na ausência de agonista, ele não é um modulador alostérico negativo.

Alternativa D: INCORRETA. Um antagonista não competitivo se liga de forma irreversível ou alostérica, impedindo a ativação total do receptor. Ele não ativa o receptor em nenhuma circunstância, nem aumenta sua atividade basal, ao contrário do fármaco descrito.

Alternativa E: INCORRETA. Um antagonista competitivo compete com o agonista pelo mesmo sítio, sem ativar o receptor. Como o fármaco da questão ativa o receptor na ausência de agonista, ele não pode ser considerado um antagonista competitivo.

Resposta correta: Alternativa A

Referências:

• KATZUNG, B. G. Farmacologia Básica e Clínica. 14. ed. Porto Alegre: AMGH, 2018.
• RANG, H. P. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2019.
• GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2018.