Dica do autor: A absorção de fármacos no intestino delgado pode ocorrer por difusão passiva, dependente de gradiente de concentração, ou por transporte ativo, que envolve proteínas transportadoras específicas, como membros das famílias SLC (solute carrier) ou ABC (ATP-binding cassette). No transporte ativo, o fármaco pode ser absorvido contra o gradiente de concentração, o que o torna dependente da integridade e funcionalidade do transportador envolvido. Quando ocorre inibição farmacológica desse transportador — como no caso de um outro medicamento que o bloqueia — a quantidade de fármaco absorvida é reduzida, resultando em diminuição da biodisponibilidade oral. Isso é especialmente relevante em pacientes idosos, que podem ter reserva funcional intestinal reduzida e polifarmácia, aumentando o risco de interações medicamentosas com repercussão clínica significativa.

Alternativa A: INCORRETA. A biodisponibilidade se refere à fração do fármaco administrado que atinge a circulação sistêmica. Se o transportador ativo é inibido, haverá menor entrada do fármaco pelas células intestinais, e menos fármaco alcançará a corrente sanguínea, resultando em redução da biodisponibilidade, não aumento.

Alternativa B: CORRETA. Quando um fármaco é absorvido por transporte ativo, a eficiência de absorção depende do funcionamento normal dos transportadores. A presença de outro medicamento que inibe esse transportador irá reduzir a quantidade de fármaco absorvido, levando à diminuição da biodisponibilidade oral. Essa alteração pode comprometer a eficácia clínica do tratamento, especialmente em fármacos com janela terapêutica estreita.

Alternativa C: INCORRETA. A meia-vida de eliminação está relacionada à velocidade com que o fármaco é removido do organismo, envolvendo principalmente o metabolismo hepático e a excreção renal. A inibição do transportador afeta a absorção, e não a eliminação. Portanto, a meia-vida tende a permanecer inalterada, ou pode até parecer reduzida devido à menor quantidade absorvida.

Alternativa D: INCORRETA. A diminuição da meia-vida de eliminação também não é esperada nesse contexto, pois a absorção e a eliminação são processos distintos na farmacocinética. O problema apresentado é pré-sistêmico, ou seja, relacionado à absorção intestinal, e não afeta diretamente o metabolismo ou excreção.

Alternativa E: INCORRETA. A ligação às proteínas plasmáticas, como a albumina, ocorre após a absorção, no plasma, e depende das características físico-químicas do fármaco, e não da ação dos transportadores intestinais. A inibição do transportador pode reduzir a concentração plasmática total, mas não altera a afinidade do fármaco pela albumina ou outras proteínas plasmáticas.

Resposta correta: Alternativa B

Referências:

• Goodman & Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 13ª edição. AMGH.
• Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ. Farmacologia. 8ª edição. Elsevier.
• Katzung BG. Farmacologia Básica e Clínica. 14ª edição. McGraw Hill.
• Brunton LL. Goodman & Gilman's Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2ª edição. McGraw Hill.