Dica do autor: Os anestésicos locais podem ser classificados em dois grandes grupos químicos: ésteres e amidas, sendo essa distinção essencial para compreender diferenças em metabolismo, duração de ação e perfil de efeitos adversos. Os anestésicos do tipo éster, como a procaína e a benzocaína, são rapidamente metabolizados no plasma por enzimas colinesterases, especialmente a pseudo-colinesterase. Esse metabolismo rápido leva a uma duração de ação mais curta e menor risco de acúmulo tóxico, especialmente em pacientes com função hepática comprometida. Em contraste, os anestésicos do tipo amida, como a lidocaína, bupivacaína e ropivacaína, são metabolizados no fígado pelas enzimas do sistema do citocromo P450, o que os torna mais sensíveis a alterações na função hepática. Essa diferença metabólica é um ponto-chave na escolha do anestésico, principalmente em pacientes com comorbidades hepáticas ou deficiência de pseudo-colinesterase. Além disso, os anestésicos ésteres estão associados a maior risco de reações alérgicas, frequentemente devido ao metabólito ácido para-aminobenzóico (PABA).

Alternativa A: INCORRETA. A oxidação direta no fígado é característica de algumas reações de biotransformação hepática, mas não é o principal mecanismo de metabolismo dos anestésicos do tipo éster, que são metabolizados no plasma.

Alternativa B: CORRETA. Os anestésicos locais do tipo éster são metabolizados por colinesterases plasmáticas, particularmente a pseudo-colinesterase, resultando em metabolismo rápido e curta duração de ação.

Alternativa C: INCORRETA. A forte ligação à alfa1-glicoproteína ácida é típica dos anestésicos do tipo amida, como a bupivacaína, e influencia sua farmacocinética e toxicidade. Não é uma característica marcante dos ésteres.

Alternativa D: INCORRETA. Os anestésicos do tipo éster têm maior, e não menor, risco de reações alérgicas devido à formação de PABA, um metabólito conhecido por causar hipersensibilidade.

Alternativa E: INCORRETA. O metabolismo lento e dependente da função hepática é característico dos anestésicos tipo amida, não dos ésteres, que têm metabolismo plasmático rápido.

Resposta correta: alternativa B

Referências:

• Katzung BG, Trevor AJ. Farmacologia Básica e Clínica. 14ª ed. McGraw-Hill; 2018.
• Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ. Farmacologia. 8ª ed. Elsevier; 2016.
• Miller RD. Miller’s Anesthesia. 9ª ed. Elsevier; 2020.