Dica do autor: Embora os anti-histamínicos H1 sejam tradicionalmente conhecidos pelo seu uso no manejo de condições alérgicas respiratórias, como rinite alérgica, asma leve e conjuntivite alérgica, eles também têm aplicações clínicas relevantes fora do sistema respiratório, aproveitando suas ações sobre outros sistemas de receptores além do H1.

Os anti-histamínicos de primeira geração, como prometazina e difenidramina, são lipofílicos e atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, o que lhes confere propriedades sedativas, antieméticas e, em alguns casos, ansiolíticas leves, devido à interação com receptores muscarínicos, dopaminérgicos (D2) e serotoninérgicos (5-HT).

A prometazina, por exemplo, é uma molécula versátil, podendo ser usada como:

●      Antialérgico

●      Antiemético em náuseas associadas a cinetose

●      Sedativo pré-anestésico devido a sua capacidade de inibir receptores H1 e D2

No caso da difenidramina, pode ser usada como:

●      Manejo de reações extrapiramidais como as induzidas por antipsicóticos

●      Adjuvante no tratamento de insônia leve

É importante também distinguir os anti-histamínicos H1 dos bloqueadores de receptores H2, como ranitidina e famotidina, que atuam diretamente nas células parietais gástricas, reduzindo a secreção de ácido clorídrico – uma função que loratadina e cetirizina não possuem. Além disso, anti-histamínicos não têm papel reconhecido na terapêutica de crises convulsivas, o que torna incorretas propostas que atribuem essa indicação a agentes como a epinastina.

Alternativa A: INCORRETA. A cetirizina não possui ação antisserotoninérgica significativa, tampouco é indicada para náuseas e vômitos de origem central. Essa indicação é mais típica de fármacos como ondansetrona (antagonista 5-HT3) ou metoclopramida (antagonista dopaminérgico).

Alternativa C: INCORRETA. A loratadina é um anti-histamínico H1 de segunda geração, com ação periférica e sem efeito sobre receptores H2. Portanto, não tem utilidade no tratamento da úlcera péptica, função essa atribuída aos antagonistas H2 gástricos, como ranitidina e famotidina.

Alternativa D: INCORRETA. A difenidramina não tem papel no tratamento da hipertermia maligna, uma condição potencialmente fatal que exige uso de dantroleno, que age diretamente na liberação de cálcio no retículo sarcoplasmático das fibras musculares esqueléticas.

Alternativa E: INCORRETA. A epinastina é um anti-histamínico H1 tópico, indicado principalmente para alergias oculares, sem ação central significativa. Não possui efeito anticonvulsivante, e não há respaldo para seu uso no tratamento de crises epilépticas.

Resposta: Alternativa B.

Referências:

1. Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ. Farmacologia. 8ª ed. Rio de Janeiro: Elsevier; 2016.
2. Goodman & Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 13ª ed. Porto Alegre: AMGH; 2019.
3. Katzung BG. Farmacologia Básica e Clínica. 14ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan; 2018.