Dica do autor: A questão propõe a diferenciação entre os relaxantes musculares de ação central, especialmente em relação ao seu uso clínico em condições musculoesqueléticas agudas versus espasticidade de origem neurológica, como na esclerose múltipla. A paciente foi tratada com um fármaco antiespasmódico, ou seja, com efeito predominantemente sobre espasmos musculares associados a distúrbios musculoesqueléticos, e não espasmolítico, que agiria sobre a espasticidade neurológica. Entre esses medicamentos, a ciclobenzaprina é a principal representante dos relaxantes de uso agudo em dores musculares, entorses e contraturas. Por outro lado, drogas como baclofeno, tizanidina e diazepam são usadas com mais frequência em contextos de espasticidade central, como ocorre na esclerose múltipla. A principal limitação clínica da ciclobenzaprina está exatamente no fato de não possuir eficácia comprovada na espasticidade de origem central, além de seus efeitos adversos típicos do perfil anticolinérgico. Portanto, é amplamente indicada para lesões agudas, mas não deve ser utilizada em distúrbios neurológicos com espasticidade.

Alternativa A: INCORRETA. O baclofeno é um agonista do receptor GABA-B, amplamente utilizado para tratar espasticidade de origem neurológica, como em esclerose múltipla, lesão medular e paralisia cerebral. Embora possa causar sedação em alguns pacientes, seu uso não é voltado para espasmos musculoesqueléticos agudos, e essa não é sua principal limitação clínica. Além disso, a questão aponta que o medicamento não é eficaz para espasticidade neurológica, o que exclui o baclofeno da resposta correta.

Alternativa B: INCORRETA. O diazepam, apesar de possuir ação relaxante muscular central, atua nos receptores GABA-A e tem seu uso mais comum em casos de espasticidade associada a distúrbios neurológicos. Seu potencial de dependência existe, mas essa característica é mais relevante em uso prolongado, e não justifica, por si só, uma limitação clínica tão significativa como a ineficácia terapêutica em esclerose múltipla, que é o foco da questão.

Alternativa C: INCORRETA. A tizanidina é um agonista dos receptores alfa-2-adrenérgicos, com boa eficácia em casos de espasticidade neurológica, sendo usada, por exemplo, em esclerose múltipla e lesões medulares. Embora possa causar hipotensão, esse efeito é dose-dependente e monitorável, e não a torna contraindicada em espasmos musculares agudos. Portanto, a justificativa apresentada não corresponde à limitação principal do fármaco citado no enunciado.

Alternativa D: CORRETA. A ciclobenzaprina é um relaxante muscular de ação central com estrutura química semelhante à dos antidepressivos tricíclicos, sendo amplamente indicada para dores musculoesqueléticas agudas, como entorses, contraturas e torcicolos. No entanto, não apresenta eficácia em quadros de espasticidade de origem neurológica, como na esclerose múltipla. Essa é, portanto, sua principal limitação clínica. Também apresenta efeitos colaterais típicos do seu perfil anticolinérgico, como boca seca, constipação e sonolência. Sua atuação não envolve os mecanismos de controle da espasticidade central, o que a torna inadequada para distúrbios neurológicos.

Alternativa E: INCORRETA. A orfenadrina é um relaxante muscular de ação central que combina efeitos anticolinérgicos, anti-histamínicos e analgésicos, sendo utilizada em casos de dores musculares agudas. No entanto, não possui ação sobre receptores GABA-B, e não é limitada apenas ao uso neurológico — ao contrário, ela também não é eficaz em espasticidade de origem central, mas a justificativa apresentada na alternativa está incorreta do ponto de vista farmacológico, tornando-a uma opção inválida.

Resposta correta: Alternativa D.

Referências:

• GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.

• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.

• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.

• KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.