Dica do autor: A tizanidina é um agente antiespástico de ação central que atua como agonista dos receptores adrenérgicos alfa-2, especialmente localizados nas vias descendentes da medula espinhal. Esses receptores estão presentes nos interneurônios espinhais e, quando ativados, reduzem a liberação de neurotransmissores excitatórios, como o glutamato e a aspartato, o que resulta em inibição da atividade neuronal pré-sináptica. Com isso, há uma diminuição da excitabilidade reflexa espinal, promovendo alívio da espasticidade. A tizanidina tem efeito mais seletivo e menor sedação em comparação aos benzodiazepínicos e outros miorrelaxantes, o que a torna uma alternativa útil em pacientes com lesões medulares.

Fonte: Criado pelo Chat GPT

Alternativa A: CORRETA. A tizanidina estimula os receptores alfa-2 adrenérgicos pré-sinápticos localizados na medula espinhal, o que leva à inibição da liberação de neurotransmissores excitatórios como o glutamato. Esse efeito contribui para a redução da atividade dos neurônios motores e, portanto, da espasticidade.

Alternativa B: INCORRETA. Essa descrição corresponde ao mecanismo de ação do baclofeno, que é um agonista dos receptores GABA-B. Ele atua reduzindo a liberação de neurotransmissores excitatórios, incluindo substância P e glutamato, especialmente nos interneurônios da medula.

Alternativa C: INCORRETA. A facilitação da abertura de canais de cloreto via receptores GABA-A descreve a ação dos benzodiazepínicos, como o diazepam, que aumentam a atividade inibitória do GABA, mas não é o mecanismo da tizanidina.

Alternativa D: INCORRETA. Essa é a descrição do mecanismo de ação de fármacos como a orfenadrina ou a ciclobenzaprina, que possuem efeitos anticolinérgicos (bloqueando receptores muscarínicos) e anti-histamínicos (bloqueando H1), causando sedação e relaxamento muscular. Tais fármacos não são agonistas alfa-2.

Alternativa E: INCORRETA. Essa alternativa é imprecisa e vaga. Embora muitos relaxantes centrais tenham mecanismos parcialmente conhecidos, a tizanidina tem um mecanismo claramente definido como agonista alfa-2, o que invalida essa opção.

Resposta correta: Alternativa A

Referências:

• Katzung, B. G. (2018). Farmacologia Básica e Clínica (14ª ed.). AMGH.
• Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., Flower, R. J., & Henderson, G. (2016). Farmacologia (8ª ed.). Elsevier.
• Goodman & Gilman. (2012). As Bases Farmacológicas da Terapêutica (12ª ed.). McGraw-Hill.