Dica do autor: Em alguns casos de espasticidade associada a distúrbios do sono e ansiedade, como no contexto da esclerose múltipla, pode-se optar por um fármaco que possua dupla ação: antiespástica e ansiolítica. Nessa categoria, os benzodiazepínicos, como o diazepam, são utilizados por sua capacidade de agir como moduladores alostéricos positivos dos receptores GABA-A. Essa ação aumenta a frequência de abertura dos canais de cloreto, levando à hiperpolarização neuronal e à inibição da transmissão excitatória, o que reduz a atividade reflexa anormal da medula espinhal. No entanto, um ponto crucial é que esses medicamentos provocam efeitos sedativos importantes, além de comprometimento cognitivo e motor, o que contraindica seu uso em pacientes que operam máquinas ou exercem atividades que exigem alerta constante. Portanto, mesmo que o perfil ansiolítico seja desejável, o contexto ocupacional do paciente deve ser levado em consideração na escolha terapêutica.

Fonte: Acervo Sanar

Alternativa A: INCORRETA. Embora o agonista GABA-B (como o baclofeno) seja, de fato, utilizado na espasticidade por sua ação na redução da liberação de neurotransmissores excitatórios, ele pode causar sedação em doses terapêuticas, especialmente no início do tratamento. Portanto, não é correto afirmar que não causa sedação e que pode ser utilizado "sem restrições" por operadores de máquinas.

Alternativa B: INCORRETA. Essa alternativa contém um erro conceitual: agonistas, e não antagonistas, dos receptores alfa-2 adrenérgicos são usados como relaxantes musculares centrais. A tizanidina é um exemplo de agonista alfa-2, com efeito inibitório sobre interneurônios espinhais. Além disso, os principais efeitos adversos da tizanidina incluem hipotensão, e não hipertensão, como erroneamente afirmado na alternativa.

Alternativa C: INCORRETA. Não há fármacos antiespásticos com ação significativa via agonismo dos receptores serotoninérgicos 5-HT2A. Essa descrição não condiz com nenhum dos agentes clinicamente utilizados para espasticidade. Ademais, fármacos com ação nos receptores 5-HT2A geralmente têm efeitos neurológicos centrais importantes, e não promovem relaxamento muscular periférico de forma seletiva.

Alternativa D: CORRETA. Essa é a descrição precisa do diazepam, que atua como modulador alostérico positivo dos receptores GABA-A, aumentando a abertura dos canais de cloreto e promovendo hiperpolarização neuronal, o que reduz a excitabilidade reflexa da medula espinhal. No entanto, esse mesmo mecanismo está associado à sedação, sonolência e prejuízo da coordenação motora, o que o torna inadequado para pacientes que precisam manter atenção plena e segurança no trabalho, como operadores de máquinas industriais.

Alternativa E: INCORRETA. Essa descrição se refere a fármacos como a bupropiona, que inibem a recaptação de dopamina e noradrenalina, mas não têm ação direta comprovada como relaxantes musculares. Apesar de poderem melhorar humor e energia, não são indicados no tratamento da espasticidade. Além disso, não se pode descartar efeitos adversos como insônia, ansiedade ou risco de convulsões em pacientes predispostos.

Resposta correta: Alternativa D

Referências:

• Goodman & Gilman – As bases farmacológicas da terapêutica. 13ª ed. AMGH, 2023.
• Katzung BG. Farmacologia básica e clínica. 15ª ed. AMGH, 2021.
• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9ª ed. Elsevier, 2020.
• Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2ª ed. AMGH, 2023.