Dica do autor: Receptores autoativados, ou constitutivamente ativos, apresentam uma atividade basal mesmo na ausência de ligante, gerando uma resposta celular espontânea. Um agonista inverso se liga ao mesmo sítio que o agonista convencional, porém com uma diferença fundamental: ele estabiliza o receptor em sua conformação inativa, reduzindo a atividade do receptor abaixo do nível basal. Esse efeito é evidenciado na curva vermelha da imagem anterior, em que o agonista inverso promove uma diminuição da resposta conforme aumenta sua concentração. Ao contrário de um antagonista neutro, que apenas bloqueia o receptor sem afetar sua atividade basal, o agonista inverso possui eficácia negativa, sendo útil clinicamente em condições onde a hiperatividade de receptores é patológica, como certos distúrbios psiquiátricos e metabólicos.

Fonte: Acervo Sanar.

Alternativa A: INCORRETA. Quem aumenta a atividade do receptor é o agonista total, não o agonista inverso.

Alternativa B: INCORRETA. Essa descrição corresponde ao antagonista neutro, que compete com o agonista, mas não modifica a atividade basal do receptor.

Alternativa C: CORRETA. O agonista inverso reduz a atividade do receptor abaixo do nível basal, como indicado pela linha vermelha na imagem. Ele se liga preferencialmente à conformação inativa do receptor, levando à inativação funcional.

Alternativa D: INCORRETA. Quem gera resposta máxima é o agonista total, que apresenta alta eficácia, não o agonista inverso.

Alternativa E: INCORRETA. O agonista inverso não substitui antagonistas sem modificar o efeito; pelo contrário, ele modifica a atividade basal do receptor, sendo funcionalmente ativo.

Resposta: Alternativa C

Referências:
KATZUNG, B. G. Farmacologia Básica e Clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.
RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.
GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2019.