Dica do autor: Os benzodiazepínicos (BZD) são fármacos depressores do sistema nervoso central amplamente utilizados por suas propriedades ansiolíticas, sedativas, hipnóticas, anticonvulsivantes e relaxantes musculares. Seu mecanismo de ação baseia-se na potenciação do neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico), o principal neurotransmissor inibitório do SNC.

Essas drogas atuam especificamente nos receptores GABA-A, que são canalíons ligados, promovendo aumento da frequência de abertura dos canais de cloro, levando à hiperpolarização neuronal e consequente efeito inibitório. É fundamental lembrar que os benzodiazepínicos não atuam nos receptores GABA-B — estes são metabotrópicos (acoplados à proteína G) e têm como principal agonista o baclofeno.

Em doses terapêuticas, os benzodiazepínicos raramente causam depressão respiratória significativa em indivíduos saudáveis. Contudo, associados a outros depressores do SNC, como opióides, álcool ou anestésicos gerais, podem provocar depressão respiratória grave e até parada cardiorrespiratória.

A metabolização dos benzodiazepínicos ocorre predominantemente no fígado, via sistema enzimático do citocromo P450 (CYP3A4 e CYP2C19). Alguns, como lorazepam e oxazepam, sofrem conjugação direta, sendo mais seguros em pacientes hepatopatas. Em doses pré-anestésicas, os benzodiazepínicos tendem a reduzir a pressão arterial (PA) por vasodilatação e aumentar discretamente a frequência cardíaca (FC) de forma reflexa.

Alternativa A: INCORRETA. Os benzodiazepínicos não atuam nos receptores GABA-B, e sim nos receptores GABA-A. Os receptores GABA-B são acoplados à proteína G e são o alvo de fármacos como o baclofeno, utilizado como relaxante muscular.

Alternativa B: CORRETA. Em doses hipnóticas usuais, os benzodiazepínicos não provocam depressão respiratória significativa em indivíduos normais. Contudo, em doses elevadas ou em pacientes com doenças pulmonares, pode haver leve depressão ventilatória.

Alternativa C: CORRETA. Quando associados a opióides, os benzodiazepínicos potencializam a depressão respiratória, sendo essa uma combinação que requer monitorização rigorosa e ambiente controlado (como centro cirúrgico ou UTI).

Alternativa D: CORRETA. A maioria dos benzodiazepínicos é metabolizada pelas enzimas do citocromo P450, particularmente pelas isoformas CYP3A4 e CYP2C19. Alguns metabólitos são ativos, prolongando os efeitos da droga.

Alternativa E: CORRETA. Em doses pré-anestésicas, os benzodiazepínicos diminuem a pressão arterial (PA) e aumentam levemente a frequência cardíaca (FC), efeito decorrente da vasodilatação e da resposta compensatória reflexa.

Resposta: Alternativa A