Dica do autor: Na fase I dos ensaios clínicos, o foco está na segurança e na caracterização farmacocinética do novo medicamento em humanos: ou seja, como ele é absorvido, distribuído, metabolizado e excretado (ADME).
A imagem anexa ilustra esses parâmetros fundamentais:

A: absorção no trato gastrointestinal;

D: distribuição sanguínea aos tecidos;

M: metabolismo hepático;

E: excreção renal e fecal.
Essas etapas são fundamentais para determinar a dose máxima tolerada (MTD) e ajustar o perfil do fármaco antes de testar a eficácia nas fases seguintes.

Fonte: Bass stock/Shutterstock.com¹.

Alternativa A: INCORRETA. A fase pré-clínica envolve testes em modelos animais e in vitro. Embora aspectos de ADME sejam estudados, ainda não se aplicam diretamente à farmacocinética em humanos.

Alternativa B: CORRETA. A fase I é o primeiro contato do fármaco com o corpo humano. Avalia-se a farmacocinética completa (ADME), buscando entender como o corpo lida com o medicamento. É a base para segurança e definição de dosagem.

Alternativa C: INCORRETA. A fase II visa testar eficácia e continuar monitorando segurança, mas já com foco em pacientes do grupo-alvo. Os parâmetros ADME são complementares, mas não o objetivo principal.

Alternativa D: INCORRETA. Na fase III, o fármaco é testado em larga escala. Avalia-se eficácia, interações medicamentosas e eventos adversos raros, mas já com dose e via de administração previamente determinadas.

Alternativa E: INCORRETA. A fase IV ocorre após a comercialização, com foco em farmacovigilância e segurança no uso real, não na caracterização farmacocinética.

Resposta correta: Alternativa B.

Referências:

• GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.

• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.

• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.

• KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.

• 1. Imagem utilizada sob licença da shutterstock.com, disponível em: https://www.shutterstock.com/pt/catalog/licenses?q=bioavailability. Acesso em: 08/06/2025.