Dica do autor:  Os anti-histamínicos de primeira geração são fármacos amplamente utilizados em diversas condições clínicas, não apenas pelo seu efeito antialérgico, mas também por suas ações centrais, como sedação, relaxamento e controle da ansiedade leve.

Essas propriedades derivam do fato de que esses medicamentos são altamente lipofílicos, o que lhes permite atravessar com facilidade a barreira hematoencefálica e exercer ações nos receptores H1 do sistema nervoso central (SNC). Além disso, muitos deles têm efeitos anticolinérgicos e ansiolíticos, o que amplia seu uso para além do controle de reações alérgicas.

A hidroxizina, por exemplo, é um anti-histamínico de primeira geração que possui potente ação antipruriginosa, sendo amplamente utilizado no manejo da coceira em dermatoses como a psoríase, urticária e dermatite atópica. Além disso, por sua ação sedativa e ansiolítica, é particularmente útil em casos em que o prurido noturno prejudica o sono e a qualidade de vida do paciente — como no cenário descrito na questão.

Dessa forma, o uso da hidroxizina é considerado uma excelente alternativa terapêutica em pacientes idosos com distúrbios do sono relacionados ao prurido, desde que observadas as precauções com seus efeitos anticolinérgicos e sedativos, especialmente em pacientes com risco de quedas, confusão mental ou retenção urinária.

Alternativa A: INCORRETA. A loratadina é um anti-histamínico de segunda geração, com baixa penetração no SNC e, portanto, não apresenta ação sedativa significativa. É indicada para condições alérgicas crônicas, como rinite e urticária, mas não é apropriada para controle da insônia associada ao prurido.

Alternativa B: INCORRETA. A cetirizina é de segunda geração, com baixo potencial de sedação, embora possa causar sonolência leve em pacientes sensíveis. Apesar de ser eficaz em urticária e outras manifestações alérgicas, não é a melhor escolha quando se deseja ação sedativa terapêutica.

Alternativa C: INCORRETA. A fexofenadina é um dos anti-histamínicos com menor penetração no SNC, praticamente sem efeito sedativo, o que a torna ideal para pacientes que precisam manter o estado de alerta. Não se aplica ao cenário clínico da questão, que exige ação sedativa associada ao efeito antipruriginoso.

Alternativa E: INCORRETA. A rupatadina é um anti-histamínico mais recente, de segunda geração, com ação periférica predominante e baixo risco de sedação, sendo inadequado para tratar distúrbios do sono relacionados ao prurido.

Resposta: Alternativa D

Referências:

1. Katzung BG, Trevor AJ. Farmacologia Básica e Clínica. 15ª edição. McGraw Hill, 2021.
2. Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ. Farmacologia. 9ª edição. Elsevier, 2020.
3. Goodman & Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 13ª edição. AMGH, 2023.