Dica do autor: A teoria da ocupação dos receptores é central na farmacodinâmica e propõe que a intensidade do efeito biológico de um fármaco está diretamente relacionada à fração de receptores ocupados. Isso significa que, à medida que mais receptores são ocupados pelo fármaco, maior será o efeito observado — até um ponto de saturação. Após a ocupação total dos receptores disponíveis, aumentar a dose do medicamento não aumentará o efeito terapêutico, apenas aumentará o risco de efeitos adversos. No contexto apresentado, o medicamento segue esse modelo clássico de ligação fármaco-receptor, no qual a ocupação completa leva ao efeito máximo possível (eficácia máxima).

Alternativa A: INCORRETA. Após a saturação dos receptores, não há mais locais disponíveis para aumentar a resposta. Aumentar a dose além da saturação não aumenta o efeito, podendo apenas aumentar a toxicidade.

Alternativa B: INCORRETA. A eficácia é a capacidade máxima de um fármaco produzir efeito, e não depende apenas da afinidade, mas sim da atividade intrínseca do fármaco e do tipo de receptor envolvido.

Alternativa C: INCORRETA. A afinidade é importante porque determina quão facilmente o fármaco se liga ao receptor. Embora não determine diretamente a magnitude do efeito, ela influencia a dose necessária para se atingir determinada ocupação de receptores, e portanto afeta a potência.

Alternativa D: INCORRETA. A potência é inversamente proporcional à EC50. Quanto menor a EC50, maior a potência do fármaco, pois menos concentração é necessária para atingir 50% do efeito máximo.

Alternativa E: CORRETA. Em fármacos que seguem o modelo clássico da teoria da ocupação, a ocupação total dos receptores leva ao efeito máximo. Isso caracteriza um agonista pleno, cuja eficácia é atingida quando todos os receptores estão ocupados.

Resposta correta: Alternativa E

Referências:

• Rang & Dale. Farmacologia, 8ª ed.

• Katzung, B. G. Farmacologia Básica e Clínica, 14ª ed.

• Goodman & Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 13ª ed.