Dica do autor: O antagonista competitivo se liga reversivelmente ao mesmo sítio que o agonista no receptor. Como essa ligação é competitiva, o antagonista pode ser “desalojado” aumentando-se a concentração do agonista endógeno. Isso significa que o efeito máximo (Emax) do agonista permanece inalterado, porque, em doses suficientemente altas, o agonista consegue superar o antagonismo.

O que muda é a potência do agonista: para obter o mesmo efeito, passa a ser necessária uma concentração maior, o que se traduz em aumento da EC50 (perda aparente de potência). Porém, a eficácia máxima permanece a mesma, porque o antagonista competitivo não interfere no mecanismo final de produção do efeito, apenas na facilidade de o agonista ligar-se ao receptor.

Por isso, o enunciado descreve exatamente o comportamento de um antagonista competitivo clássico, cuja marca farmacodinâmica é: não reduzir a eficácia máxima, mas deslocar a curva dose–resposta para a direita.

Alternativa A: INCORRETA. O antagonista competitivo não aumenta a eficácia do agonista. Na verdade, dificulta sua ação, exigindo doses maiores para obter o mesmo efeito.

Alternativa B: INCORRETA. O antagonista não altera diretamente a afinidade intrínseca do agonista pelo receptor — o agonista continua tendo a mesma afinidade. O que ocorre é uma competição pelo mesmo sítio, o que reduz a disponibilidade funcional do receptor, e não sua afinidade.

Alternativa C: INCORRETA. A potência do agonista não aumenta, ela diminui, pois passa a ser necessária uma concentração maior para alcançar o mesmo efeito terapêutico (a EC50 aumenta).

Alternativa D: CORRETA. Essa é a propriedade-chave do antagonismo competitivo: o Emax do agonista permanece inalterado, porque pode-se superá-lo aumentando a dose do agonista.

Alternativa E: INCORRETA. No antagonismo competitivo, a EC50 do agonista aumenta, não diminui. Isso reflete a diminuição da potência, e não o contrário.

Referências:

• Katzung, B. Farmacologia Básica e Clínica, 14ª ed.

• Rang & Dale. Farmacologia, 8ª ed.

• Goodman & Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 13ª ed.