Dica do autor: A espasticidade muscular na esclerose múltipla é resultado de uma disfunção nos circuitos inibitórios descendentes, com consequente hiperatividade reflexa medular. Nesse contexto, fármacos que potencializam a atividade do GABA (ácido gama-aminobutírico), principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central, são bastante eficazes. O baclofeno é um agonista específico dos receptores GABA-B, localizados principalmente na medula espinal, promovendo relaxamento muscular sem causar sedação profunda, o que o torna uma escolha preferencial para esse perfil de paciente. Diferente do diazepam, que atua nos receptores GABA-A e tem um potencial sedativo muito maior, o baclofeno oferece melhor controle da espasticidade com menor impacto sobre a consciência.

Fonte: Acervo Sanar

Alternativa A: INCORRETA. A tizanidina é um agonista dos receptores α2-adrenérgicos que também possui efeito antiespástico, mas seu mecanismo é diferente do GABAérgico. Embora eficaz, apresenta efeitos colaterais como hipotensão e sedação, o que a torna menos indicada para pacientes com risco de sedação.

Alternativa B: CORRETA. O baclofeno atua como agonista do receptor GABA-B, localizado predominantemente nos interneurônios da medula espinal. Ao ativar esses receptores, ele inibe a liberação de neurotransmissores excitatórios, reduzindo o tônus muscular sem provocar intensa sedação central. É a melhor escolha para tratar a espasticidade na esclerose múltipla com segurança e eficácia.

Alternativa C: INCORRETA. O diazepam é um benzodiazepínico que atua nos receptores GABA-A, promovendo sedação significativa, além de relaxamento muscular. Embora eficaz contra espasticidade, seus efeitos sedativos e risco de dependência o tornam uma opção menos segura, especialmente para uso crônico.

Alternativa D: INCORRETA. A orfenadrina é um relaxante muscular de ação central com propriedades anticolinérgicas, usada em dores musculoesqueléticas agudas. Não é eficaz para espasticidade relacionada a causas neurológicas, como a esclerose múltipla.

Alternativa E: INCORRETA. A ciclobenzaprina também é um relaxante muscular central, estruturalmente relacionada aos antidepressivos tricíclicos. Seu uso é mais indicado para espasmos musculares de origem periférica, sendo ineficaz em quadros de espasticidade de origem central.

Resposta correta: Alternativa B

Referências:

• Katzung, B. G. (2018). Farmacologia Básica e Clínica (14ª ed.). AMGH.
• Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., Flower, R. J., & Henderson, G. (2016). Farmacologia (8ª ed.). Elsevier.
• Ministério da Saúde – Protocolo Clínico e Diretrizes Terapêuticas da Esclerose Múltipla.