Dica do autor: Os antagonistas competitivos são fármacos que se ligam reversivelmente ao mesmo sítio de ligação do receptor que os agonistas, mas sem ativar o receptor. Como essa ligação é reversível, o antagonismo pode ser superado com o aumento da concentração do agonista, ou seja, é possível atingir a mesma eficácia máxima (Emax) do agonista, desde que se use uma dose maior. No gráfico dose-resposta, isso se traduz em um deslocamento da curva para a direita, sem mudança na altura máxima da curva. O que muda é a potência aparente do agonista, já que agora são necessárias doses mais altas para se alcançar o mesmo efeito. Um exemplo clássico de antagonista competitivo é a prazosina, que se liga aos receptores alfa-1 adrenérgicos, impedindo a ação de agonistas como a noradrenalina, mas podendo ser deslocada por ela em altas concentrações.

Fonte: Acervo Sanar.

Alternativa A: CORRETA. Essa afirmativa está correta. Os antagonistas competitivos, como a prazosina, se ligam reversivelmente ao mesmo sítio ativo do receptor que os agonistas. Essa ligação não ativa o receptor, mas impede temporariamente que o agonista se ligue.

Alternativa B: CORRETA. Também correta. Como a ligação do antagonista competitivo é reversível, o aumento da concentração do agonista pode superar a competição e restaurar o efeito desejado, desde que em doses suficientemente altas.

Alternativa C: INCORRETA. Esta é a alternativa incorreta e, portanto, a resposta da questão. O antagonismo competitivo NÃO reduz a eficácia máxima do agonista, desde que a concentração do agonista seja suficientemente aumentada. A Emax permanece inalterada, o que muda é a potência aparente, exigindo maior dose para atingir o mesmo efeito.

Alternativa D: CORRETA. Essa afirmativa é verdadeira. Como a ligação da prazosina ao receptor alfa-1 é competitiva e reversível, ela pode ser deslocada por altas concentrações de noradrenalina, restaurando a resposta pressora.

Alternativa E: CORRETA. Correta também. O uso de antagonistas competitivos provoca uma diminuição da potência aparente do agonista, exigindo doses maiores para produzir o mesmo efeito, sem alterar a eficácia máxima.

Resposta: Alternativa C

Referências:
KATZUNG, B. G. Farmacologia Básica e Clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.
RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.
GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2019.