Dica do autor: Um antagonista é um fármaco que possui afinidade pelo receptor, ou seja, consegue se ligar a ele, mas não o ativa — portanto, não tem eficácia intrínseca. Ao ocupar o sítio de ligação, ele impede que agonistas endógenos (como a dopamina) se liguem, bloqueando a resposta fisiológica do receptor. No caso dos antipsicóticos típicos, o bloqueio dos receptores dopaminérgicos D2 reduz os sintomas positivos da esquizofrenia. Esse mecanismo é fundamental na farmacologia para entender como funcionam não só os antipsicóticos, mas também os betabloqueadores, antagonistas dos receptores de angiotensina II e outros medicamentos.

Alternativa A: INCORRETA. Quem ativa o receptor são os agonistas, que desencadeiam uma resposta celular (ex.: dopamina ativando receptor D2). Os antagonistas apenas ocupam o receptor, mas não o ativam, bloqueando sua função.

Alternativa B: INCORRETA. O receptor não é “inativado” no sentido de ser destruído ou desligado permanentemente. O antagonista apenas impede que ocorra a ativação, mas o receptor permanece funcional e disponível quando o fármaco se dissocia.

Alternativa C: INCORRETA. A potencialização da resposta ocorre com agonistas ou moduladores positivos, que aumentam a eficácia ou a afinidade do receptor por seu ligante natural. O antagonista faz justamente o oposto: reduz a resposta.

Alternativa D: CORRETA. Ao se ligar ao receptor, o antagonista bloqueia ou diminui a resposta ao impedir que o agonista se ligue. Esse é o mecanismo dos antipsicóticos dopaminérgicos, que reduzem os efeitos da dopamina nas vias mesolímbica e mesocortical, melhorando os sintomas positivos da esquizofrenia.

Alternativa E: INCORRETA. O antagonista não degrada o receptor. A degradação de receptores é um processo fisiológico controlado pela célula (ex.: internalização ou downregulation), mas não é causado diretamente pelo antagonista.

Resposta correta: Alternativa D

Referências:

• Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., Flower, R. J., & Henderson, G. (2015). Farmacologia (7ª ed.). Elsevier.
• Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (2018). Farmacologia Básica e Clínica (14ª ed.). AMGH.
• Goodman & Gilman. (2018). As Bases Farmacológicas da Terapêutica (13ª ed.). McGraw-Hill.