Dica do autor: A imagem representa com clareza o mecanismo de ação dos GPCRs, que são os principais alvos moleculares de fármacos (cerca de 33% do total).  Após a ligação de um ligante ao receptor, a proteína G é ativada por troca de GDP por GTP. Isso desencadeia uma cascata intracelular que inclui a ativação da adenilil ciclase, conversão de ATP em cAMP (segundo mensageiro), e ativação da proteína quinase A (PKA). Essa via regula funções críticas como migração celular, adesão, crescimento, proliferação e diferenciação, todos processos fisiológicos relevantes para a ação farmacológica de muitos medicamentos modernos. A alta especificidade dos GPCRs, associada à sua ampla distribuição em tecidos e papel em múltiplas vias de sinalização, os torna uma estratégia terapêutica altamente eficaz. Estão envolvidos em distúrbios cardiovasculares, metabólicos, neurológicos, respiratórios e muito mais — sendo essenciais no design racional de novos fármacos. 

Fonte: Ph-HY/Shutterstock.com¹.

Alternativa A: INCORRETA. Os receptores tirosina quinase sõ menos numerosos como alvos terapêuticos, apesar de relevantes em oncologia e crescimento celular.

Alternativa B: INCORRETA. Os canais iônicos são essenciais na condução elétrica, mas representam cerca de 18% dos alvos de fármacos.

Alternativa C: CORRETA. Esses receptores dominam o cenário terapêutico, mediando respostas rápidas e amplas no organismo humano.

Alternativa D: INCORRETA. Os receptores nucleares  atuam sobre o DNA modulando a transcrição gênica, mas são menos visados por fármacos em comparação com os GPCRs.

Alternativa E: INCORRETA. As enzimas quinases são enzimas intracelulares envolvidas na fosforilação, mas não são receptores nem compõem 33% dos alvos farmacológicos.

Resposta correta: Alternativa C.

Referências:

• GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.

• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.

• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.
  KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.

• 1. Imagem utilizada sob licença da shutterstock.com, disponível em: https://www.shutterstock.com/pt/catalog/licenses?q=G%20protein-coupled%20receptors. Acesso em: 09/06/2025.