Dica do autor: Os betabloqueadores β1-seletivos, como o metoprolol, bisoprolol e succcinato de carvedilol (não seletivo, mas com benefício comprovado), são fundamentais no tratamento da insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida (ICFEr). Embora inicialmente reduzam a contratilidade miocárdica, seu uso a longo prazo promove diversos benefícios hemodinâmicos e prognósticos. Em resumo:

• Mecanismo de ação: bloqueiam seletivamente os receptores β1-adrenérgicos no coração, reduzindo frequência cardíaca, contratilidade e atividade simpática exacerbada, típica da insuficiência cardíaca crônica.

• Efeitos a longo prazo:

  • Redução da mortalidade e de hospitalizações por IC.

  • Melhora da função ventricular esquerda.

  • Redução da remodelação cardíaca.

• Considerações práticas:

  • Iniciar em doses baixas e tituladas gradualmente, pois o bloqueio β1 pode causar agravamento transitório dos sintomas, especialmente nas primeiras semanas.

  • Contraindicados em pacientes com descompensação aguda ou bradicardia sintomática.

Esses fármacos são, hoje, terapia de base obrigatória na IC crônica com fração de ejeção reduzida, ao lado dos IECA/BRAs/ARNI, diuréticos e antagonistas dos mineralocorticoides.

Alternativa A: INCORRETA. Os antagonistas β1 reduzem tanto a contratilidade quanto a frequência cardíaca. Essa ação é benéfica a longo prazo em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, pois diminui a demanda de oxigênio e o remodelamento ventricular, mesmo que inicialmente pareça contraintuitiva.

Alternativa B: INCORRETA. O broncoespasmo é mais comum com o uso de bloqueadores não seletivos (β2), e o relaxamento do músculo detrusor está associado à ativação de receptores β3. Nenhum desses efeitos é esperado com antagonistas β1 seletivos.

Alternativa C: CORRETA. A redução da frequência cardíaca e o bloqueio dos efeitos deletérios da estimulação simpática crônica contribuem para a melhora da função ventricular em longo prazo. Essa é uma das principais indicações clínicas de fármacos como carvedilol, metoprolol e bisoprolol.

Alternativa D: INCORRETA. Os antagonistas beta reduzem a lipólise, especialmente quando não seletivos. Além disso, diminuem a pressão arterial por seus efeitos sobre o débito cardíaco e resistência periférica.

Alternativa E: INCORRETA. O bloqueio β1 inibe a liberação de renina, e não a estimula. Além disso, esses fármacos geralmente reduzem a taquicardia, não provocam reflexo taquicárdico como um efeito clínico dominante.

Resposta correta: Alternativa C

Referências: 

• GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.

• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.

• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.

• KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.