Dica do autor: Os anestésicos locais são substâncias que levam à interrupção na condução do estímulo nervoso através do bloqueio reversível dos canais de sódio na membrana do nervo. Podem ser utilizados para procedimentos percutâneos (suturas, pequenas cirurgias), bloqueios nervosos regionais ou do eixo central (raquianestesia e peridural). A eficácia dos anestésicos depende de: - Volume: quanto maior o volume injetado, maior a área anestesiada. - Concentração: quanto maior a concentração, maior a potência anestésica e menor o tempo de latência. - Solubilidade lipídica: quanto maior a solubilidade, maior a passagem através da membrana nervosa e, consequentemente, maior e mais rápida a ação. - Grau de ionização (pKa): os anestésicos são bases fracas, e, ao serem injetados, se comportarão em um equilíbrio entre formas não ionizadas (ativas) e ionizadas (não ativas). Por definição, pKa é o pH em que determinada substância estará metade em forma ionizada e metade não ionizada. Os anestésicos locais têm pKa altos, ou seja, em ambientes de pH neutro, apresentam-se mais na forma ionizada (não ativa) do que não ionizada (ativa). Assim, quanto menor o pKa do anestésico, maior a sua potência, pois maior será sua proporção de forma ativa. É esse o motivo pelo qual os anestésicos têm pouca eficiência em ambientes inflamados e com abscessos, que são ambientes de pH baixo (ácidos). Pelo mesmo motivo, a diluição do anestésico em solução com bicarbonato de sódio reduz a dor durante a infusão. A maior preocupação ao usar anestésicos locais está relacionada aos efeitos tóxicos sistêmicos, decorrentes da infusão vascular inadvertida ou da superdosagem. Os principais sintomas são neurológicos e cardiovasculares e dependem não apenas da sua concentração plasmática mas da velocidade com que se estabelece essa concentração. O sintoma mais precoce é o formigamento da língua, dos lábios e do gosto metálico. Distúrbios visuais, cefaleia, alterações na fala, convulsão, inconsciência, coma e parada cardiorrespiratória podem ocorrer em casos mais graves. O tratamento inicial visa manter a oxigenação cerebral, correção da acidose pela interrupção da infusão de anestésico local, o suporte ventilatório, as manobras de reanimação e os benzodiazepínicos em caso de convulsão. Em casos de arritmias, deve-se lançar mão de amiodarona. A terapia com emulsão lipídica 20% reduz a concentração plasmática de anestésico local e deve ser infundida até a estabilização hemodinâmica.

AFIRMATIVA I: CORRETA. Os anestésicos locais são bases fracas que precisam penetrar na membrana dos nervos para exercerem sua ação. Em pH ácido, há mais forma protonada do anestésico, que não atravessa facilmente a membrana, diminuindo a eficácia da anestesia. Esse fenômeno é particularmente relevante em tecidos inflamados, onde o pH é mais baixo.

AFIRMATIVA II: CORRETA. A hidrofobicidade de um anestésico local está relacionada à sua capacidade de atravessar membranas lipídicas, como a membrana neuronal. Anestésicos mais hidrofóbicos têm maior potência, pois penetram mais facilmente na membrana do nervo e alcançam o sítio de ação intracelular com maior eficiência.

AFIRMATIVA III: INCORRETA. A ligação do anestésico às proteínas plasmáticas é um fator que influencia a duração da ação anestésica. Anestésicos com maior ligação proteica têm uma duração de ação mais prolongada, pois a ligação às proteínas atua como um reservatório, liberando o fármaco lentamente para o sítio de ação.

Conclusão: Estão corretas as afirmativas I e II.

Resposta: Alternativa A.