A amantadina faz parte de um grupo de fármacos conhecidos como adamantanos. Possui ação agonista dopaminérgica, mas foi introduzida como fármaco antiviral. Durante muito tempo foi utilizada como tratamento para a Influenza A, entretanto, devido a um aumento acentuado na resistência, não tem sido mais utilizada com essa finalidade.
Atualmente, a amantadina é utilizada para o tratamento da Doença de Parkinson. É uma alternativa para um inibidor da monoamina oxidase B como terapia antiparkinsoniana de baixa potência para pacientes com sintomas leves, principalmente quando o tremor é proeminente.
Apresentação
A amantadina está disponível em dois tipos de formulações: liberação imediata e de liberação prolongada. Ambas formulações parecem ser igualmente eficazes. Na liberação prolongada pode-se utilizar um comprimido uma vez ao dia, em compensação, seu custo é mais elevado.
Mecanismos de ação
O mecanismo de ação da amantadina na doença de Parkinson e sintomas extrapiramidais induzidos por drogas não é bem conhecido. Estudos demonstraram que amantadina pode ter efeitos diretos e indiretos nos neurônios da dopamina, aumentando a liberação deste neurotransmissor, inibindo a recaptação de dopamina, estimulando seus receptores.
Esse fármaco também tem propriedades antagonistas do receptor N-metil-D-aspartato (NMDA) que podem ser responsáveis por seu efeito terapêutico por interferir na neurotransmissão excessiva do glutamato nos gânglios da base.
Embora a amantadina não tenha demonstrado possuir atividade anticolinérgica direta, clinicamente ela manifesta efeitos colaterais semelhantes aos anticolinérgicos (boca seca, retenção urinária e constipação).
Farmacocinética e farmacodinâmica da Amantadina
A amantadina de liberação lenta possui uma meia-vida de aproximadamente 16 horas. O metabolismo deste fármaco (independente de ser de liberação lenta ou imediata) é insignificante, de modo que 90% é eliminado de forma inalterada.
A excreção é realizada através da urina, por filtração glomerular e secreção tubular. Isso faz com que seja necessário ajuste da dose em pacientes com comprometimento renal.
Indicações
A amantadina foi inicialmente utilizada como antiviral no tratamento da Influenza A, mas atualmente sua principal aplicação é no tratamento da Doença de Parkinson.
Entretanto, a amantadina é menos efetiva que a levodopa ou que a bromocriptina, e sua ação diminui com o tempo. Pode ser útil também para controlar discinesias induzidas por levodopa em pacientes com Doença de Parkinson mais avançada.
Contraindicações
A amantadina está contraindicada em casos de:
- Hipersensibilidade à amantadina ou a qualquer componente da formulação
- Doença renal em estágio terminal
- Pacientes com glaucoma.
Efeitos adversos
Os efeitos adversos mais comuns estão relacionados com o sistema nervoso central e incluem: ansiedade, insônia, pensamento prejudicado, confusão, tontura, delírios, alucinações, ilusão, paranóia. Também pode ocorrer hipotensão ortostática, pré- síncope, síncope. Esses efeitos são mais prováveis quando a amantadina é usada junto com outras drogas antiparkinsonianas e em pacientes mais velhos.
A amantadina tem efeitos anticolinérgicos que podem causar boca seca, constipação e midríase. Também pode causar livedo reticular e edema do tornozelo.
Interações medicamentosas
- Álcool (etílico): pode potencializar o efeito depressor do SNC da Amantadina.
- Metoclopramida: pode diminuir o efeito terapêutico de Agentes Antiparkinsonianos
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Referências:
Rang, H.P; Dale, M.M. Farmacologia. Editora Elsevier, 8 ed., 2016
