Os glicopeptídeos, que possuem como representantes a vancomicina e a teicoplanina, são drogas que possuem como mecanismo de ação a inibição da síntese do peptideoglicano, gerando uma desestabilização da membrana plasmática e uma consequente alteração de sua permeabilidade, o que por fim interfere também na síntese de material genético. Apesar de compartilhar do mecanismo de ação com os beta-lactâmicos, ocorre por vias diferentes, sendo possível uma terapia combinada entre as duas classes.