Dica do autor: A tizanidina é um relaxante muscular de ação central, utilizado no manejo da espasticidade associada a doenças neurológicas, como esclerose múltipla e lesões medulares. Diferentemente dos benzodiazepínicos e do baclofeno, sua ação não está relacionada ao sistema GABAérgico. A tizanidina atua principalmente por agonismo dos receptores alfa-2 adrenérgicos localizados na substância cinzenta da medula espinhal. Essa ativação leva à inibição da liberação de neurotransmissores excitatórios, como o glutamato e a aspartato, que participam da transmissão do arco reflexo espinal. O resultado é uma redução da excitabilidade dos neurônios motores, promovendo o relaxamento muscular. Um ponto importante é que, apesar de eficaz, a tizanidina pode causar efeitos colaterais como hipotensão, sedação e xerostomia, devido à sua ação em receptores adrenérgicos centrais e periféricos.

Alternativa A: INCORRETA. O bloqueio dos receptores H1 está relacionado à ação dos anti-histamínicos, usados no tratamento de alergias e que podem causar sedação como efeito colateral. Não é o mecanismo responsável pelo efeito relaxante muscular da tizanidina.

Alternativa B: CORRETA. A tizanidina exerce seu efeito relaxante muscular por agonismo dos receptores alfa-2 adrenérgicos, reduzindo a liberação de neurotransmissores excitatórios na medula espinhal. Esse é o mecanismo central responsável por sua eficácia no tratamento da espasticidade.

Alternativa C: INCORRETA. A inibição da recaptação de dopamina está relacionada a fármacos usados no tratamento de transtornos psiquiátricos e da doença de Parkinson, e não tem relação com o mecanismo de ação da tizanidina.

Alternativa D: INCORRETA. A ativação dos receptores GABA_A é o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos, como o diazepam, mas não é a via pela qual a tizanidina atua.

Alternativa E: INCORRETA. O antagonismo dos receptores muscarínicos é típico de fármacos anticolinérgicos, como a atropina e a escopolamina. Apesar de a tizanidina poder causar efeitos anticolinérgicos leves (como boca seca), seu mecanismo relaxante não é mediado por essa via.

Resposta correta: Alternativa B.

Referências:

• GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred et al. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. 13. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2023.

• HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2023.

• RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.