Os antimicrobianos da classe das lincosamidas possuem um espectro de ação semelhante aos macrolídeos, por serem inibidores da síntese proteica com ação no mesmo alvo, com a vantagem de possuírem excelente ação contra anaeróbios. Essa classe é formada por um antibiótico natural, a lincomicina, e por cinco derivados semissintéticos, dos quais somente a clindamicina é utilizada na clínica, por apresentar melhor atividade antimicrobiana.
SAIBA MAIS: A lincomicina foi isolada em 1962 do microorganismo Streptomyces lincolnensis, mas, embora possua importância histórica, sua disponibilidade escassa no nosso meio torna-a menos importante no que se refere ao seu uso na prática clínica.
Como há evidente superioridade terapêutica, falaremos apenas da clindamicina como principal representante desta classe, uma vez que, produzida a partir de uma modificação química da lincomicina (7-cloro-7-desoxi-lincomicina), possui maior atividade antimicrobiana e maior absorção após administração oral. Além de ser, de longe, a mais disponível para uso na prática clínica, tendo a lincomicina sido praticamente abandonada.
A clindamicina funciona principalmente pela ligação à subunidade ribossômica 50s das bactérias. Este agente interrompe a síntese proteica, interferindo na reação de transpeptidação, o que inibe o alongamento precoce da cadeia em formação. Cloranfenicol e macrolídeos (eritromicina, claritromicina e azitromicina) também atuam na subunidade ribossômica e podem competir pelo sítio de ligação.
A clindamicina é uma alternativa quando o tratamento requer atividade contra Gram-positivos (como ocorre com os casos de alergia a beta-lactâmicos). Ela também cobre muitos organismos anaeróbicos. Por causa desse espectro de ação, e também dos efeitos adversos no trato gastrointestinal, há uma tendência de usá-la empiricamente para infecções não graves da pele e da cavidade oral, ou como terapia definitiva quando susceptibilidades são conhecidas.
Lincosamidas: espectro de ação da Clindamicina
Em resumo, a clindamicina possui seu espectro de ação focado em microorganismos gram positivos e anaeróbicos estritos, possuindo pouca cobertura para bacilos gram negativos.
Além da ação antimicrobiana, a clindamicina tem efeito imunoestimulador, potencializando a opsonização dos microoranismos, acelerando a quimiotaxia e fagocitose dos leucócitos e favorecendo a destruição intracelular bacteriana.
SE LIGA! Clindamicina NÃO é ativa contra o meningococo (Neisseria meningitidis) e o gonococo (Neisseria gonorrhoeae), nem contra os enterococos, bacilos gram-negativos entéricos (E. coli, Pseudomonas, Klebssiella, Yersinia, Acinetobacter etc), Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, P. vivax, Pasteurella multicida e Clostridium difficile.
Farmacocinética
É apresentada sob a forma de cloridrato hidratado (uso oral) em cápsulas, de cloridrato palmitato (uso oral em suspensão) e de fosfato (uso parenteral, IM e IV). É estável em meio ácido, não sendo inativada pela acidez gástrica. A absorção é rápida e quase completa (90%), ao contrário da lincomicina, que só é parcialmente absorvida por via oral. Ingestão de alimentos não altera a absorção e a concentração sanguínea da droga, diferente da lincomicina.
