Resumo: Metronidazol | Ligas
Definição
O metronidazol é um derivado
nitroimidazol com atividade antiprotozoária. Também possui atividade
antibacteriana contra bacilos gram-negativos anaeróbios, bacilos gram-positivos
esporulados e contra todos os cocos anaeróbios.
Apresentação do Metronidazol
- Comprimido simples: 250mg e 400mg;
- Comprimido revestido 250mg e 400mg;
- Suspensão oral: 40mg/ml;
- Solução injetável: 5mg/ml;
- Bolsa plástica: 100ml;
- Frasco: 100ml;
- Frasco-ampola: 100 ou 300ml;
- Creme vaginal: 500mg/5g;
- Geleia vaginal: 100mg/g.
Mecanismos de ação
Após a entrada na célula, por difusão passiva, o fármaco é
ativado por um processo de redução. O grupo nitro da droga atua como receptor
de elétrons, levando à liberação de compostos tóxicos e radicais livres que
atuam no DNA, inativando-o e impedindo a síntese enzimática.
As bactérias aeróbicas não possuem enzimas que reduzem a
droga e não formam compostos tóxicos intermediários com atividade
antibacteriana.
Farmacocinética
do Metronidazol
A forma oral é bem absorvida, sendo que sua distribuição se
dá por meio da bile, líquido seminal, osso, fígado e abscessos hepáticos,
secreções pulmonares e vaginais; atravessa a barreira hematoencefálica;
concentrações salivares de LCR similares às do plasma. As ligações às proteínas
se dão em menos de 20%. O metabolismo é hepático (30-60%) para vários
metabólitos incluindo o hidroxil ativo que mantém a atividade de
aproximadamente 30 a 65% do composto original. A meia-vida de eliminação é de
aproximadamente 8 a 10 horas. Sendo excretado 90% através da urina e 10% nas
fezes.
Indicações
Está
indicado no tratamento de giardíase (infecção do intestino delgado causada pelo
protozoário flagelado, Giardia lamblia), amebíase (infecção causada por
qualquer uma de várias amebas), tricomoníase (infecções produzidas por várias
espécies de Tricomonas), vaginites por Gardnerella vaginalis e infecções
causadas por bactérias anaeróbias como Bacteroides fragilis e outros
bacteróides, Fusobacterium sp, Clostridium sp, Eubacterium sp e cocos anaeróbios.
Contraindicações
O
metronidazole está contraindicado em casos de hipersensibilidade à formula ou a
outro derivado imidazólico e/ou aos demais components do produto e em casos de
porfirias. Deve ser evitado nos casos de problemas hepáticos, renais ou
diálise. Não se deve associar ao uso de bebidas alcóolicas ou medicamentos que
contenham álcool em sua formulação durante e, no mínimo, um dia após o
tratamento devido à possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito
antabuse).
Efeitos
adversos
Dentre
os efeitos relatados incluem: cefaleia, tontura, ataxia, confusão mental,
convulsões, parestesia, neuropatia, náusea, vômitos, anorexia, xerostomia, diarreia,
pancreatite, rash, prurido, rubor, urticária, erupções pustulosas, síndrome de
Stevens-Johnson, hepatite colestática ou mista, lesão hepatocelular, urina
vermelha escura e disúria.
Além das alterações laboratoriais:
leucopenia, neutropenia, aumento das enzimas hepáticas (AST, ALT, fosfatase
alcalina).
Interações medicamentosas
- etanol: reação do tipo dissulfiram.
- anticoagulantes orais: aumenta a resposta hipoprotrombinêmica à warfarina.
- fluorouracil: aumenta a toxicidade deste.
- carbamazepina: aumenta os níveis plasmáticos desta.
- colestiramina/colestipol: reduzem a absorção do metronidazol.
- dissulfiram: toxicidade ao sistema nervoso central.
- fenitoína: aumenta os níveis plasmáticos desta.
- sulfametoxazol + trimetoprima: reação tipo dissulfiram devido à presença de etanol nas formulações EV destes.
Autores, revisores e
orientadores:
Autor(a): Thayná Larêssa
Alves Borges – @thaynalaressa
Revisor(a): Cristine de
Almeida Santos
Orientador(a): Kelly
Cristina Alves Borges
Liga: LIMACIP-DF – Liga
Médico-Acadêmica de Cirurgia Plástica do DF – @limacipdf
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