A Sertralina é um antidepressivo da
classe dos Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS). Sendo usada
para diversos transtornos mentais como transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), transtorno
de estresse pós-traumático, depressão e síndrome do pânico. Possui ainda efeito
anorético, sendo usado para tratamento de transtornos psiquiátricos
acompanhados de ganho de peso.
Apresentação
A Sertralina apresenta formulação para
uso via oral, sendo comprimidos de 25, 50, 75 e 100mg, variando os nomes
conforme laboratório. Alguns exemplos são Tolrest ®, genérico ® e Zoloft ®.
A dose máxima recomendada por dia é de
200mg, sendo o medicamento administrado em dose única, pela manhã ou à noite,
variando a dose com o transtorno e a gravidade do caso.
Mecanismos de ação
A Sertralina age inibindo seletivamente a
captação de serotonina nos neurônios, pela inibição seletiva dos receptores de
receptação de serotonina (SERT), o que gera um aumento da concentração de
serotonina, levando aos efeitos desejados de estabilização do humor, emoção e
cognição, atuando nos núcleos da rafe no Sistema Nervoso Central.
Farmacocinética
e Farmacodinâmica
A Sertralina possui sua absorção por via gastrointestinal
lenta, sem metabólitos ativos. O pico plasmático se dá em cerca de 7 horas após
a administração. Sua meia vida é em torno de 26 horas, levando de 2 a 4 semanas
para gerar o efeito desejado. Possui metabolização hepática via enzimas do
complexo do citocromo 450 e é excretada por via gastrointestinal e renal.
Indicações
Costuma ser usado para depressão,
transtorno obsessivo-compulsivo e síndrome do pânico, sendo para adultos a dose
inicial recomendada de 50mg em dose única pela manhã ou à noite nos casos de
depressão ou TOC e 25mg para síndrome do pânico. No caso dos idosos, todas as
três indicações iniciam com dose de 25mg em dose única pela manhã ou à noite.
Para crianças e adolescentes não há uma eficácia e segurança bem estabelecidas
para o uso na depressão ou síndrome do pânico. Entretanto, para o TOC,
recomenda-se uma dose inicial de 25mg de 6 a 13 anos e 50mg de 13 a 17 anos. Em
todos os casos pode haver reajuste da dose, caso necessário, não ultrapassando
200mg/dia.
Contraindicações
Não deve ser usado na gestação (classe C)
e nem durante a amamentação, por ser eliminado no leite.
Deve-se avaliar o risco-benefício do uso
em alguns casos como em pacientes com epilepsia, doença renal crônica, doença
hepática, histórico de mania ou hipomania, perda ponderal ou doença
neurológica.
Não deve ser usada se ingestão de bebida
alcoólica.
Efeitos adversos
A Sertralina
pode causar cefaleia, fadiga, sonolência, sudorese, tremores, diarreia, náusea,
boca seca, disfunção sexual, aumento do peso e insônia.
A ação da seratonina gera ainda ativação
do receptor 5-HT 2A, que, no tecido músculo esquelético gera contração muscular
e hipertermina, podendo gerar a síndrome serotoninérgica.
Interações medicamentosas
Se usado em conjunto com Inibidor da
Monoaminoxidase (IMAO), fármacos serotoninérgicos ou lítio pode aumentar os
efeitos adversos, pode levar ao aumento da concentração de Digitoxina,
Varfarina, antidepressivos tricíclicos, Tolbutamida, pode aumentar o risco de
arritmias se usado com Astemizol ou Terfenadina
Autores, revisores e orientadores:
Autora: Letícia Pereira Mendonça – @leticiapmendonca
Revisor:
Bruno Mialarett Borja – @bruno_borja
Orientador: André Maurício Borges de Carvalho
Liga: Liga Acadêmica de Anatomia Humana Clínica e Cirúrgica
– LANATO – @latanofaminasbh
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