A amoxicilina é uma
aminopenicilina semissintética de espectro ampliado, mas tem uma maior atuação
contra bactérias Gram-negativas. Possui boa absorção oral, tendo rápida
absorção e excreção lenta.
A amoxicilina pode ser associada
ao ácido clavulânico (sob forma de clavulanato de potássio) – um inibidor de
β-lactamase – o que amplia seu potencial de ação, incluindo bactérias
Gram-negativas produtoras de β-lactamase e cepas da Staphylococcus aureus produtoras
de β-lactamase.
Apresentação da amoxicilina
Amoxicilina está disponível
isoladamente e combinada com o clavulanato de potássio. Várias formulações
estão disponíveis para uso, tanto da amoxicilina quanto de sua combinação com o
ácido clavulânico.
1. Comprimido oral – 875 mg.
2. Comprimido oral (amoxicilina + clavulanato de potássio) – 500 mg +
125 mg; 875 mg + 125 mg.
3. Cápsula – 500 mg.
4. Suspensão oral – 250 mg por 5
mL; 400mg por 5 mL; 500 mg por 5 mL;
5. Suspensão oral (amoxicilina + clavulanato de potássio) – 400 mg +
57mg por 5 mL; 250 mg + 62,5 mg por 5 mL.
Mecanismos de ação
A amoxicilina tem como função
inibir o crescimento de bactérias, afetando a reação de transpeptidação
presente na síntese da parede celular bacteriana, ligando-se covalentemente no
sítio da proteína de ligação à penicilina (PBP), o que permite a inibição dessa
reação e, a partir daí, impede a síntese de peptidoglicano, levando a célula
bacteriana à morte. Devido a isso, são consideradas bactericidas.
A amoxicilina administrada com o
clavulato de potássio impede a hidrólise por β-lactamases de amplo espectro.
Farmacocinética
e Farmacodinâmica
A amoxicilina é estável em ácidos
e possui boa absorção no trato gastrintestinal. Diferentemente de outras
penicilinas, sua absorção via oral não é afetada pela ingestão de alimentos.
De modo geral, as penicilinas se
distribuem nos líquidos corporais e tecidos e atravessam a placenta, porém, por
não serem lipossolúveis, não penetram nas células e nem na barreira hematoencefálica,
a não ser em situações em que há inflamação nas meninges, quando se mostram
efetivas contra cepas sensíveis de pneumococos e meningococos.
A principal via de excreção é a
renal, sendo 10% dessa excreção realizada através de filtração glomerular e 90%
por secreção tubular.
A meia vida das penicilinas de
espectro ampliado, como a amoxicilina, é de cerca de 1 hora.
Dose indicada para
administração de amoxicilina VO:
– Adultos: 0,25 – 0,5g à 3
vezes/ dia
– Pediátrica: 20 – 40mg/ Kg/dia
em 3 doses
A associação da amoxicilina com
inibidores de beta-lactamase, como o ácido clavulânico, sulbactam ou
tazobactam, amplia sua atividade, atingindo também cepas de S. aureus e
algumas bactérias gram-negativas produtoras de beta-lactamase.
Indicações
As penicilinas de amplo espectro,
como a amoxicilina, apresentam maior atividade contra bactérias Gram-negativas,
em função de sua maior capacidade de penetração na membrana externa desses
microrganismos.
A amoxicilina é indicada para o
tratamento de infecções do trato urinário, sinusite, otite e infecções das vias
aéreas inferiores.
.
Efeitos adversos
Na maioria das vezes, as
penicilinas são bem toleradas. Os efeitos adversos ocorrem basicamente de
reações de hipersensibilidade causadas por produtos de degradação das
penicilinas, que, ao se combinar às proteínas do hospedeiro, tornam-se
antigênicos.
As principais manifestações
alérgicas são as erupções cutâneas, reações do tipo doença do soro (urticária,
febre, edema articular, edema angioneurótico, prurido intenso e comprometimento
respiratório com surgimento de 7 a 12 dias após exposição ao medicamento –
raro.) e o choque anafilático, bastante raro, porém pode ser fatal.
Além disso, quando administradas
em grandes doses, podem causar náuseas, vômitos e diarreia.
Autores, revisores e
orientadores:
Autora: Beatriz Gil – @gil_biaa
Co-autora: Tamile Vaz –
@tamile_vaz
Revisor: João Victor Cedraz –
@victor_cedraz
Orientador(a): Leonardo Matthew –
@leonardomatthew
Liga: Liga Acadêmica de
Emergências Clínicas e Cirúrgicas – LAECC – @laeccunime
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