O alendronato é um bifosfonato. Os bifosfonatos são agentes farmacológicos não hormonais potentes, que inibem a reabsorção óssea, de modo que provocam aumento da densidade óssea, com isso minimizam o risco de fraturas.
Para que serve Alendronato?
Este medicamento é utilizado para o tratamento da osteoporose, um processo de desregulação na homeostasia óssea de modo que ocorre um enfraquecimento ósseo, aumentando a suscetibilidade a fraturas.
É preciso entender que o osso sofre um processo normal de reconstrução, no qual o osso mais antigo é reabsorvido – mediado pelos osteoclastos – e ocorre a formação de novos ossos – mediada pelos osteoblastos, desta maneira tudo isso promove a manutenção da arquitetura óssea.
Apresentação do Alendronato
O fármaco é apresentado na forma de alendronato de sódio em comprimidos,
de uso oral, com cerca de 70mg e em embalagens contendo 2 até 8 comprimidos ou
cerca de 10mg em embalagens com 15 a 30 comprimidos. Os comprimidos contém em
sua composição: alendronato de sódio tri-hidratado e excipientes, como lactose
monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de
silício e estearato de magnésio.
Mecanismos de ação
O alendronato é um
fármaco pertencente à classe dos bifosfonatos, que são análogos do pirofosfato,
em que a ligação P-O-P facilmente hidrolisável é substituída por P-C-P não
hidrolisável. Este medicamento é do tipo aminobisfosfonato, pois apresenta um
componente amino contendo nitrogênio na cadeia lateral, fato que eleva a sua
função antirressortiva.
Os átomos de
oxigênio do alendronato combinam-se com cálcio, o que promove uma concentração
desse fármaco em tecidos mineralizados, permanecendo biologicamente ativos e
não metabolizados. Nesse contexto, durante a ressorção óssea, alguns ácidos
liberados por osteoclastos dissociam o mineral ósseo do alendronato, o qual é
excretado ou depositado em outra região óssea ou internalizado pelos
osteoclastos. Caso ocorra esta última opção, o medicamento compromete a via do
mevalonato ao inibir a enzima farnesilpirofosfato sintetase. Com efeito, ocorre
uma diminuição da prenilação, que consiste na adição de moléculas lipídicas a
proteínas, inclusive a proteínas reguladoras intracelulares, como as GTPases. A
partir disso, há o comprometimento de funções dos osteoclastos e pode ocorrer a
apoptose dessas células.
Farmacocinética e Farmacodinâmica do Alendronato
O alendronato
administrado por via oral deve ser ingerido até 30 minutos antes do café da
manhã, com o estômago vazio e com muita água, sendo importante que o paciente
esteja sentado ou em pé. Aproximadamente 50% do fármaco absorvido irá
acumular-se em regiões de mineralização óssea, permanecendo ligado a cristais
de hidroxiapatita durante meses ou anos até o momento de reabsorção óssea, em
que é liberado e excretado inalterado na urina.
Indicações
O alendronato é indicado para o tratamento da osteoporose,
principalmente a mulheres após a menopausa e homens idosos, que apresentam
risco aumentado de fratura devido à diminuição da densidade óssea. Assim, este
fármaco reverte a progressão da osteoporose, auxiliando na reconstituição do tecido
ósseo e tende a prevenir fraturas do quadril, dos ossos longos e por compressão
da coluna vertebral.
Contraindicações
O alendronato é contraindicado para crianças e para
pacientes adultos, os quais apresentem:
- algum
distúrbio esofágico, como estenose do esôfago ou acalasia, os quais provocam
retardo do esvaziamento esofágico; - alergia
(que apresentam hipersensibilidade) aos componentes do alendronato; - incapacidade
de permanecer em pé ou sentados, por no mínimo 30 minutos; - hipocalcemia,
isto é, deficiência de cálcio no organismo; - distúrbios
do metabolismo do mineral cálcio no organismo;
Ressalta-se que a hipocalcemia deve ser corrigida/revertida
antes do início do tratamento com alendronato de sódio.
Efeitos adversos
Entre
os efeitos adversos ocasionados pelo alendronato, é possível citar distúrbios
gastrointestinais, como úlceras pépticas, esofagite, náuseas, vômitos e fezes
escuras ou sanguinolentas; dor nos ossos, articulações e músculos; dor
torácica; coceira; dor ocular; erupções cutâneas; urticária; inchaço da face,
dos lábios, da língua ou da garganta; vertigem; alteração do paladar; problemas
maxilares, e fraturas atípicas do fêmur.
Idoso
O alendronato pode ser utilizado por idosos, pois é
bem tolerado por esses indivíduos, não existindo uma diferença evidente na
eficácia e na segurança do medicamento relacionado à idade.
Gravidez e lactação
O
alendronato não deve ser utilizado por gestantes ou por mulheres em período de
amamentação, pois os efeitos deste fármaco não foram estudados nestes grupos.
Criança
O alendronato não deve ser utilizado por crianças.
Interações medicamentosas
O
alendronato não deve ser ingerido com outro medicamento no mesmo instante, pois
qualquer outra substância consumida em associação a esse fármaco provoca uma
redução da absorção do medicamento. Por isso, é importante esperar, no mínimo,
30 minutos antes de tomar qualquer outra medicação.
Autores, revisores e orientadores:
Autores: Ulysses Fontenele Alexandrino; Ivna Vasconcelos de
Oliveira
Revisor(a): Cândido Rodrigues Maia Neto
Orientador(a): – Hiroki
Shinkai
Liga: Academia de Medicina Geriátrica e Gerontologia de Sobral –
AMGGES – @amgges
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Caso Clínico: Osteoporose.
Disponível
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