Dica do autor: O antagonismo competitivo é um conceito fundamental da farmacodinâmica. Ele ocorre quando o antagonista compete com o agonista pelo mesmo sítio de ligação no receptor (sítio ortostérico), sem ativar o receptor. No caso do antagonismo competitivo reversível, essa competição pode ser superada com o aumento da concentração do agonista, o que mantém a eficácia máxima (Emax) inalterada, embora a potência do agonista (EC50) seja reduzida, ou seja, é necessário mais agonista para obter o mesmo efeito. Já no caso do antagonismo competitivo irreversível, a ligação do antagonista é permanente (ou de altíssima afinidade), tornando a competição insuperável e, por isso, reduz a eficácia máxima. A prazosina é um exemplo clássico de antagonista competitivo reversível dos receptores alfa-1 adrenérgicos, usado no tratamento da hipertensão e hiperplasia prostática benigna.

Alternativa A: CORRETA. O antagonismo competitivo se dá pela ligação ao mesmo sítio do receptor que o agonista, o que caracteriza a competição direta.

Alternativa B: CORRETA. No antagonismo competitivo reversível, é possível deslocar o antagonista com o aumento da concentração do agonista, restaurando a resposta máxima.

Alternativa C: CORRETA. Antagonistas competitivos irreversíveis formam ligações covalentes ou de altíssima afinidade com o receptor, impedindo que o agonista atue, mesmo com aumento de sua concentração.

Alternativa D: INCORRETA. O antagonismo competitivo reversível não altera a eficácia máxima do agonista, apenas desloca a curva dose-resposta para a direita. Já a diminuição da eficácia é característica do antagonismo irreversível. Portanto, esta afirmativa está incorreta.

Alternativa E: CORRETA. A prazosina é um antagonista competitivo reversível dos receptores alfa-1, e seu bloqueio pode ser superado com aumento da concentração do agonista (noradrenalina).

Resposta: Alternativa D

Referências:
KATZUNG, B. G. Farmacologia Básica e Clínica. 15. ed. Porto Alegre: AMGH, 2021.
GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2019.
RANG, H. P. et al. Farmacologia. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2020.