Definição
A lamotrigina pertence à classe dos anticonvulsivantes, sendo indicada como adjuvante para o tratamento de crises convulsivas agudas. Além disso, pode ser utilizada como monoterapia para manutenção de paciente após controle da crise epiléptica.
Ela também vem sendo utilizado no tratamento do transtorno bipolar (TBP). Vários estudos clínicos indicam que, embora ela não seja útil na mania aguda nem na prevenção de episódios maníacos, é eficaz na fase aguda da TBP e na profilaxia de novos episódios depressivos.
Apresentação da lamotrigina
A lamotrigina está disponível em em forma de comprimidos nas dosagens de 25 mg, 50 mg e 100 mg. O comprimido dispersível pode ser mastigado, disperso em um pequeno volume de água (no mínimo, a quantidade suficiente para cobrir o comprimido) ou engolido inteiro com um pouco de água. É comercializada pela marcas Lamictal®, Lamitor® e Neural® .
Mecanismos de ação
A substância é uma derivada da triazina que inibe a liberação de glutamato (um aminoácido excitatório) e inibe os canais de sódio sensíveis à voltagem, que estabilizam as membranas neuronais. A lamotrigina tem efeito inibitório fraco sobre o receptor 5-HT 3 . In vitro foi demonstrado que a lamotrigina inibe a diidrofolato redutase.
Farmacocinética do lamotrigina
A lamotrigina é rapidamente e completamente absorvida pelo intestino, sem significativo metabolismo de primeira passagem. O pico de concentração plasmática ocorre aproximadamente 2,5 horas após a administração oral da droga.
Apresenta ligação de 55% às proteínas plasmáticas, e é muito improvável que seu deslocamento das mesmas resulte em toxicidade. Seu volume de distribuição é de 0,92 a 1,22 L/kg.
O clearance dela é primariamente metabólico, com eliminação subsequente na urina do material conjugado com glicuronídeo. Menos de 10% da lamotrigina são excretados pela urina na forma inalterada.
Indicações
A lamotrigina é indicada para o tratamento de crises parciais e crises tônico-clônicas, epilepsia mioclônica juvenil, crises de ausência e manutenção de transtorno bipolar.
Contraindicações
É contraindicada em indivíduos com conhecida hipersensibilidade à droga e para crianças menores de 12 anos.
Efeitos adversos da lamotrigina
Existem relatos de reações adversas dermatológicas após o início do tratamento. O rash, normalmente de aspecto maculopapular, geralmente aparece dentro de quatro semanas após o início do tratamento, ocorrendo regressão com a interrupção do medicamento.
Estes rashes podem ser graves, necessitando de hospitalização e descontinuação da terapia com a lamotrigina.
Como ocorre com outros antiepilépticos, a suspensão abrupta da lamotrigina pode causar crises de rebote. Este risco pode ser evitado pela redução gradual da dose durante um período de duas semanas.
Outras reações adversas relatadas durante estudos com a Lamotrigina adicionada a regimes padrão de antiepilépticos incluíram diplopia, visão turva, tontura, sonolência, cefaléia, falta de firmeza de movimentos, cansaço, distúrbios gastrintestinais e irritabilidade/agressividade.
Posologia da lamotrigina
A dose inicial de Lamotrigina para pacientes que não estejam tomando valproato sódico é de 50 mg, uma vez ao dia, por duas semanas, seguida de 100 mg/dia, divididos em duas tomadas durante duas semanas.
A partir daí, a dose usual de manutenção para se obter uma resposta ótima é de 200 a 400mg ao dia, administrados divididos em duas tomadas. Nos pacientes recebendo valproato sódico, a dose inicial de lamotrigina deve ser de 25 mg, em dias alternados, por duas semanas.
Depois disso, a dose usual de manutenção para se obter uma resposta ótima é de 100 a 200 mg/dia, administrados uma vez ao dia ou divididos em duas tomadas.
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